盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液

本品的主要成份为盐酸左氧氟沙星、葡萄糖。

本品为淡黄绿色澄明液体。

本品适用于敏感细菌引起的下列疾病、重度感染：

1、呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。

2、泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3、生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

4、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7、其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

静脉滴注，成人每日0.4g（以左氧氟沙星计）分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓肝菌），每日最大剂量可增至0.6g（以左氧氟沙星计），分2次静滴。

（1）100ml：盐酸左氧氟沙星0.1g（以左氧氟沙星计）与5g葡萄糖；（2）100ml：盐酸左氧氟沙星0.2g（以左氧氟沙星计）与5g葡萄糖。

遮光，阴凉（不超过20℃）干燥处密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-169）-2005Z。

1、用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。

2、亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高血清总胆红质增加等。

3、上述不良反应发生率在0.1-0.5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。

1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。

2、与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。

3、与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

4、与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

1、本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。

2、肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率50-80ml/min正常剂量20-49ml/min 首剂0.4g，以后每24小时0.2g10-19ml/min首剂0.4g，以后每48小时0.2g。

3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率﹤0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女禁用。

6、儿童用药：18岁以下患者禁用。

7、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

8、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

廖钟财，周国才等通过研究HPLC法测定盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液中左氧氟沙星的含量，得出结论本法操作方便、结果准确性高、重复性好，可用于盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液中左氧氟沙星的含量测定。（江苏药学与临床研究,2006(02):26-27.）

1、分别取本品与氧氟沙星对照品适量，以光学异构体检查项下的流动相溶解并稀释成每1ml中约含0.02mg与0.04mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照光学异构体检查项下方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液左氧氟沙星峰的保留时间一致。

2、取本品，缓缓滴人温热的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

3、本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。

1、PH值：应为3.5-5.5（中国药典2005年版二部附录VIH）。

2、颜色：取本品，加水制成每1ml中含1mg的溶液，照分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA）在450nm的波长处测定吸收度，不得过0.05。

3、有关物质：照含量测定项下的色谱条件试验。精密量取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液适量，用流动相稀释成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液10μl注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20％-25％；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的２倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。

3、光学异构体：照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定。

4、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以硫酸铜D-苯丙氨酸溶液（取D-苯丙氨酸1.32g与硫酸铜1g，加水1000ml溶解后，用氢氧化钠试液调节ph值至3.5），甲醇（82：18）为流动相；柱温40℃；流速1ml／min；检测波长为293nm。取氧氟沙星对照品适量，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含0.2mg的溶液，取20μl注人液相色谱仪，右氧氟沙星、左氧氟沙星依次流出，理论板数按左氧氟沙星峰计算应不低于2500，右、左旋异构体峰之间的分离度应符合规定。

5、测定法：精密量取本品适量，加流动相溶解并稀释成每1ml中含左氧氟沙星1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含左氧氟沙星10μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液20μl注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20％-25％，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有右氧氟沙星杂质峰，不得大于对照溶液的主峰面积。

6、５-羟甲基糠醛：取本品适量，加磷酸二氢钠溶液（称取Na₂PO₄.2H₂O₃90mg，加水溶解并稀释至1000ml）制成１％葡萄糖（C₆H₁₂O₆.H₂O）溶液，作为供试品溶液；称取葡萄糖（C₆H₁₂O₆.H₂O）适量，加水制成５％溶液100ml，加盐酸1ml，在120℃加热60分钟，使葡萄糖产生５-羟甲基糠醛，在284nm的波长处测定吸光度（中国药典2005年版二部附录IVA），加水调节吸光度至0.32，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为284nm。取对照溶液10μl注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10％。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与５-羟甲基糠醛色谱峰保留时间一致的杂质峰，其峰面积不得大于对照溶液中５-羟甲基糠醛的峰面积。

7、不溶性微粒：取本品１瓶，依法检查（中国药典2005年版二部附IXC），应符合规定。

8、重金属：取本品适量（约相当于葡萄糖3g），置水浴上蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（PH3.5）2ml与水适量使成25ml（中国药典2005年版二部附录VIIIH第一法），按葡萄糖含量计算，含重金属不得过百万分之五。

9、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录XIE），每1mg左氧氟沙星中含内毒素的量应小于0.6EU。

10、无菌：取本品，用薄膜过滤处理后，依法检查（中国药典2005年版二部附录XIE），应符合规定。

11、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB）。

1、左氧氟沙星照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以己烷磺酸钠溶液［取己烷磺酸钠0.98g，加磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，加0.05mol／L磷酸溶液约500ml，使PH值至2.4）1000ml，使溶解，摇匀，即得]-甲醇（3：1）为流动相；柱温40℃；检测波长为293nm。取左氧氟沙星对照品的水溶液（1→1000）10ml置试管中，用日光灯（3500lx）照射3小时，取此液10μl注人液相色谱仪，记录色谱图，相对于主峰保留时间约为1.2倍处应能检测到杂质峰，取左氧氟沙星对照品溶液连续进样数次，其相对标准偏差不得过2.0％。

3、测定法：精密量取本品适量，用流动相定量稀释成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注人液相色谱仪，记录色谱图；取左氧氟沙星对照品适量，精密称定，用0.03mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取适量，用流动相定量稀释制成1ml中含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算出供试品中左氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）的含量。葡萄糖精密量取本品2ml，置具塞锥形瓶中，精密加碘滴定液（0.05mol／L）25ml，边摇边滴加氢氧化钠滴定液（0.1mol／L）50ml，在暗处放置30分钟，加稀硫酸5ml，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol／L）滴定，至近终点时加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失并将滴定结果用空白试验校正。每1ml碘滴定液（0.05mol／L）相当于9.909mg的C₆H₁₂O₆.H₂O。