吲哚美辛胶囊

本品主要成分为吲哚美辛。

本品为胶囊剂，内容物为浅褐色粉末，气味香、味苦。

本品适用于:

1、关节炎，可缓解疼痛和肿胀。

2、软组织损伤和炎症。

3、解热。

4、其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

口服。

1、成人常用量：

（1）抗风湿，初始剂量一次25-50mg，一日2-3次，一日最大量不应超过150mg。

（2）镇痛，首剂一次25-50mg，继之25mg，一日3次，直到疼痛缓解，可停药。

（3）退热，一次6.25-12.5mg，一日不超过3次。

2、小儿常用量：一日按体重1.5-2.5mg/kg，分3-4次。待有效后减至最低量。

25mg。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔。

2、神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等。

3、肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见。

4、各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合症)。

5、造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞减少或血小板减少等。

6、过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。

1、活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者。

2、癫痫，帕金森病及精神病患者。

3、肝肾功能不全者。

4、对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者。

5、血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。

1、与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性，与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。

2、与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道不良反应则明显增多，由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。

3、饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。

4、与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。

5、与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，因本品与之竞争性结合蛋白，使抗凝作用加强。同时本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潜在危险。

6、本品与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。

7、与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成，本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性增强的作用，对高血压病人评议其血浆肾素活性的意义时应注意此点。

8、与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。

9、本品与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。

10、丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时须减量。

11、与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。

12、与锂盐同用时，可减少锂自尿排泄，使血药浓度增高，毒性加大。

13、本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高，并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗，应于24-48小时前停用本品，以免增加其毒性。

14、与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时，可使后者清除率降低，毒性增加。同时本品的毒性也增加，故应避免合用。

1、交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性．由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。 

2、本品解热作用强，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热，故应防止大汗和虚脱，补充足量液体。

3、本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。

4、下列情况应慎用：

（1）本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用。

（2）因本品可使出血时间延长．加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。

5、用药期间应定期随访检查：

（1）血象及肝、肾功能。

（2）个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变（包括黄斑病变），遇有视力模糊时应立即作眼科检查。

6、为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。

7、本品不能控制疾病过程的进展，故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大，治疗关节炎一般已不作首选用药，仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。 

（2）本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应．哺乳期妇女禁用。

9、儿童用药：14岁以下小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察，以防止严重不良反应的发生。

10、老年用药：老年患者易发生肾脏毒性，应慎用。

11、药物过量：用量过大（尤其是一日超过150mg时）容易引起毒性反应，如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等，采用催吐或洗胃，对症及支持治疗。

1、取本品的内容物适量（约相当于吲哚美辛10mg），加水10ml，振摇浸透后，再加20%氢氧化钠溶液3滴，振摇使吲哚美辛溶解，滤过，取滤液，照吲哚美辛项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取含量测定项下供试品溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用50%甲醇溶液稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液与供试品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

2、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入50m量瓶中，囊壳用甲醇35ml分次洗净，洗液并入量瓶中，充分振摇，微温使吲哚美辛溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，静置；精密量取上清液5ml，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH7.2）甲醇（1：1）溶液至刻度，摇匀。照紫外可见分光光度法（通则0401），在320mm的波长处测定吸光度，按C₁₉H₁₆CINO₄的吸收系数（E^1/%_1cm）为193计算含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH7.2）-水（1：4）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液，滤过，照紫外可见分光光度法（通则0401），在320nm的波长处测定吸光度，按C₁₉H₁₆CINO₄的吸收系数（E^1/%_1cm）为198计算每粒的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L冰醋酸溶液-乙腈（50：50）为流动相；检测波长为228nm。理论板数按吲哚美辛峰计算不低于2000，吲哚美辛峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法取本品20粒，倾出内容物，精密称定，精密称取内容物适量（约相当于吲哚美辛50mg），置100ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使吲哚美辛溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过,精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吲哚美辛对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，播匀，精密量取适量，用50%甲醇溶液稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含吲哚美辛（C₁₉H₁₆CINO₄）应为标示量的90.0%-110.0%