注射用甲磺酸培氟沙星

本品主要成分为甲磺酸培氟沙星。

本品为白色冻干块状物。

本品适用于沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

静脉滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5％葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴入，每12小时一次。患有黄疸的病人，每天用药一次；患有腹水的病人每36小时用药一次；患有黄疸和腹水的病人，每48小时用药一次。或遵医嘱。

（1）0.2g；（2）0.4g(以培氟沙星计)。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-133）-2004Z。

1、 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。

2、中枢神经系统反应：头昏、头痛、嗜睡或失眠等。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

（5）注射部位局部刺激症状。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药物过敏患者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，18岁以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P₄₅₀结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆清除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度 升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

3、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌药50％，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光或紫外光照射，如发生光敏反应需停药。

5、严重肝功能减退时，可减少药物消除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、稀释液不能用氯化钠溶液或其它含氯离子的溶液。

8、本品每次静滴时间不少于60分钟。

1、取本品约30mg，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别1项试验，显相同的反应。

2、取本品，加无水乙醇制成每1ml含5mg培氟沙星的溶液，静置，取上清液，作为供试品溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上2、3两项可选做一项。

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中含培氟沙星10mg的溶液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为3.5-4.5。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml含40mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色,与黄绿色5号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。

3、有关物质：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含培氟沙星0.2mg的溶液，作为供试品溶液；照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，应符合规定。

4、干燥失重：取本品，在105℃干燥6小时，减失重量不得过3.0%（附录ⅧL）。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（附录ⅪE），每1mg培氟沙星中含内毒素的量应小于0.75EU。

6、无菌：取本品，加灭菌水适量溶解后，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录ⅪH），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星20g的溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，即得。

2、本品为甲磺酸培氟沙星的无菌冻干品,含甲磺酸培氟沙星按培氟沙星（C₁₇H₂₀FN₃O₃）计算,应为标示量的90.0%-110.0%。