注射用氯诺昔康

​本品的主要成份为氯诺昔康。

本品为黄色块状物。

本品适用于急性中度手术后疼痛以及与急性腰、坐骨神经相关的疼痛。

1、肌肉（>5秒）或静脉（>15秒）注射。在注射前须将本品用2ml注射用水溶解。静脉注射时须再用不少于2ml的0.9%NaCl注射液稀释。

2、本品常规剂量是：起始剂量8mg（1瓶）。如8mg（1瓶）不能充分缓解疼痛，可加用一次8mg（1瓶）。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg（1瓶），即当天最大剂量为24mg（3瓶）。其后本品的剂量为8mg（1瓶），每日2次。每日剂量不应超过16mg（2瓶）。

8mg。

遮光，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

本品可能引起以下不良反应：

1、发生率在10％以上的不良反应：无发生率在1％至10％的不良反应：与注射部位相关的不良反应（如疼痛、发红刺痛、紧张感）、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、思睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。

2、发生率在1％以下的不良反应：胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

7、有出血性体质、凝血障碍或手术中有出血危险或凝血机制不健全的病人。

8、中度到重度肾功能受损。

9、脑出血或疑有脑出血者。

10、大量失血或脱水者。

11、肝功能严重受损者。

12、妊娠和哺乳期病人。

13、对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况。

如果本品与其他药物同时使用，其作用可能不同。在以下情况尤其重要：

1、与抗凝血药或血液稀释剂同用。

2、与ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂同时。

3、与本品效果相同的非甾体类抗炎药同时使用。

4、与利尿剂同用。

5、与口服抗糖尿病药同用。

6、与锂制剂同用。

7、与含有甲氨蝶呤的药品同用。

8、与含有西米替丁的药品同用。

9、与含有地高辛的药品同用。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

5、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

8、对有以下情况的病人，本品只能用于特别病例：

（1）肝、肾功能受损者。

（2）有胃肠道出血或十二指溃疡病史者。

（3）凝血障碍者。

9、不要超过医嘱剂量。大于推荐的用量并不增加本品疗效，相反，可能引起不良反应。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：禁忌。

11、儿童用药：18岁以下人群不推荐使用。

12、老年用药：没有研究显示老年患者用药需要减量。

13、药物过量：在确定或怀疑用药过量时，应立即停止使用本品，并立即与医师或医院联系。使用过量本品时，病人所出现的不良反应症状可能会较严重。

殷建保，张洪伟等，通过对注射用氯诺昔康联合热毒宁注射液治疗急性痛风性关节炎疗效观察，得出结论注射用氯诺昔康联合热毒宁注射液治疗急性痛风性关节炎效果良好，不良反应少，值得推广。（中医药临床杂志，2017，29(07)：1075-1078.）

1、取本品适量（约相当于氯诺昔康8mg），置试管中，加三氯甲烷6ml，振摇溶解后，加三氯化铁试液3滴，微热，振摇，下层即显棕黄色至玫瑰红色。

2、取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液；另取氯诺昔康对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在258nm、289nm与376nm的波长处有最大吸收。

1、碱度：取本品适量，加水溶解制成每1ml中约含氯诺昔康4mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为8.0-9.50。

2、溶液的澄清度：取本品，加水制成每1ml中约含氯诺昔康4mg的溶液，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

3、溶解时间：取本品1瓶，注人注射用水2ml，轻轻振摇，内容物应在60秒内溶解完全。

4、有关物质：取本品适量（约相当于氯诺昔康10mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取杂质I对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2μg的溶液作为对照品溶液。精密称取杂质I对照品与氯诺昔康各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含杂质I0.2μg与氯诺昔康2μg的混合溶液，作为系统适用性溶液。照氯诺昔康有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液中杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过氯诺昔康标示量的0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

5、含量均匀度：以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

6、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过2.0%。

7、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg氯诺昔康中含内毒素的量应小于12EU。

8、无菌：取本品，分别加0.1%无菌蛋白胨水溶液适量使溶解，全部转移至0.1%无菌蛋白胨水溶液300ml中，摇匀，采用薄膜过滤法处理，以金黄色葡萄球菌[CMCC（B）26003]为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

9、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取本品10瓶，分别置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）-甲醇（70：30）的混合溶液适量，超声使溶解，用上述混合溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用上述混合溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在376nm的波长处测定吸光度；另取氯诺昔康对照品适量，精密称定，加上述混合溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含8μg的溶液，同法测定。分别计算每瓶的含量，并求出10瓶的平均含量，即得。

2、本品为氯诺昔康的无菌冻干品。含氯诺昔康（C₁₃H₁₀ClN₃O₄S₂）应为标示量的95.0%-110.0%。