注射用头孢尼西钠

本品的主要成份为头孢尼西钠。

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。

本品为β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类药。适用于下列敏感菌引起的感染：下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染。也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西，可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西（剪断脐带后）可以减少某些术后感染发生率。

1、给药剂量及疗程根据感染严重程度、病人机体状况以及病菌的敏感性确定。头孢尼西具有较长半衰期，给予1g头孢尼西能维持24小时对敏感菌达到治疗效果。成人通常剂量为每24小时1g，可供肌内注射、静脉注射和静脉滴注用。在某些情况下也可达到2g。具体如下：

（1）肾功能正常患者：一般轻度至中度感染成人每日剂量为1g，每24小时一次；在严重感染或危及生命的感染中，可每日2g，每24小时给药一次。

（2）无并发症的尿路感染：每日0.5g，每24小时一次。

（3）手术预防感染：手术前1小时单剂量给药1g，术中和术后没有必要再用。必要时如关节成型手术或开胸手术可重复给药2天；剖腹前手术中，应在脐结扎后才给予本品。疗程依不同病情而定。肾功能不全患者对于肾功能损害患者使用本品必须严格依据患者的肾功能损害程度调整剂量。

2、患者在进行透析之后，无须再追加剂量。

3、肌内注射时，为防止疼痛，可将本品充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中，在较大肌肉部位注射，应防止误入血管。如剂量需要达2g，则应分两个部位注射。静脉推注时间应大于3-5分钟。

4、静脉滴注：将头孢尼西钠充分溶解于50-100ml下列任何一种溶液中：0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液。

5、头孢尼西在溶液中不稳定，配制后应立即使用，并在使用前检查其澄明度，如果配制后溶液颗粒物比较明显，应弃去勿用。

（1）0.5g；（2）1.0g；（3）2.0g。（按C₁₈H₁₈N₆O₈S₃计）

密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

头孢尼西通常耐受较好，最常见的不良反应为肌内注射时的疼痛感。发生率大于1%的不良反应有：

1、注射部位反应：疼痛不适，静脉注射部位烧灼感、靜脉炎。

2、血液系统：血小板增加，嗜酸性粒细胞增多。

3、肝功能实验室检查异常：碱性磷酸酶增加、血清转氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脱氢酶（LDH）增加、谷氨酰胺转肽酶（GGTP）增加。

发生率小于1%的不良反应有：

1、过敏反应：发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens-Johnson综合征等。

2、胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、伪膜性结肠炎。

3、血液系统：白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs试验阳性。

4、肾毒性：偶见血尿素氮、肌酐值升高，间质性肾炎，少有急性肾衰的报道。

5、中枢神经：抽搐(大剂量或肾功能障碍时)、头痛、精神紧张。

6、神经肌肉骨骼：关节疼痛。

7、其他：念珠菌病。

对头孢菌素类药物过敏者禁用。

1、与其他头孢菌素及氨基糖苷类抗生素联用时曾报道有中毒性肾脏损害出现。不能与氨基糖苷类药物放于同一注射容器中给药。

2、与丙磺舒联用时，可减慢肾排泄，提高血药浓度水平，并导致毒性。

3、与强效利尿药联用时，可能导致肾毒性增加。

4、四环素、红霉素及氯霉素可降低该药物的作用。

5、与酒精同时使用时，该药物可能引起代谢紊乱反应。

6、头孢尼西可降低口服避孕药的作用。应采用其他有效避孕方法。

7、对实验检查值的干扰，Coombs试验假阳性率增高。

1、对青霉素过敏患者也可能对本品过敏，因此有青霉素过敏史或其他过敏史者应慎用。对麻醉药过敏者禁止使用利多卡因作为溶剂。

2、本品治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱，严重的导致伪膜性肠炎，出现腹泻时应引起警惕。一旦出现，轻度停药即可，中、重度患者应给予补充电解质、蛋白质以及适当的抗生素(如万古霉素)治疗。

3、重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时，必须经常注意肾功能情况。肾脏或肝脏损害患者在使用该药物时，应加倍小心。

4、长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他非敏感菌过度生长，应注意观察二重感染的发生。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：剂量达成人用剂量的40倍，未见生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。在剖腹产手术时，本品应在剪断脐带后使用。头孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳妇女应慎用。

6、儿童用药：尚不明确。

7、老年用药：老年患者可能对该药物的作用更为敏感，应酌情降低剂量。与年龄相关的肾损害患者使用头孢尼西时，应加倍小心。

8、药物过量：过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作，需对症治疗。当发生因药物过量引起的毒性反应时，尤其是有严重肾功能不全的患者，可通过腹膜或血液透析帮助药物清除。如发生药物过敏反应，应立即停药并根据过敏情况进行适当的治疗（如抗组胺药、糖皮质激素、肾上腺素治疗）。

惠慧，韩强通过对注射用头孢尼西钠与果糖注射液的配伍稳定性考察，得出结论注射用头孢尼西钠与果糖注射液配伍，在室温(25±1)℃下6h内配伍稳定。（中国药房,2011,22(22):2061-2062.）

照头孢尼西钠项下的鉴别试验，显相同的结果。

1、溶液的澄清度：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，立即依法检查，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓。

2、吸光度：取本品5瓶，按标示量分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1g的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在425nm的波长处测定，吸光度均不得过0.10。

3、不溶性微粒：取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含40mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含及25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

3、酸度、有关物质、头孢尼西聚合物、水分、细菌内毒素与无菌：照头孢尼西钠项下的方法检查，均应符合规定。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取装量差异项下的内容物，照头孢尼西钠项下的方法测定，即得。

2、本品为头孢尼西钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢尼西（C₁₈H₁₈N₆O₈S₃）应为83.2%-97.0%。按平均装量计算，含头孢尼西（C₁₈H₁₈N₆O₈S₃）应为标示量的90.0%-110.0%。