注射用头孢噻吩钠

本品的主要成分为头孢噻吩钠。

本品为白色或类白色的结晶性粉末。

本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。

1、成人肌内或静脉注射，1次0.5-1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6-8g。预防手术后感染可于术前0.5-1小时用1-2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1-2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。

2、小儿每日按体重50-100mg/kg，分4次给药。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期间为维持有效血药浓度，应每6-12小时给予1g。

3、配制肌内注射液：1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3-5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻吩钠的浓度可达0.1%-4%。

按C₁₆H₁₆N₂O₆S₂计：（1）0.5g；（2）1.0g。

密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2010年版二部。

1、肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。

2、较常见的不良反应为皮疹，嗜酸性粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。

3、中性粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。

4、高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。

5、恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。

6、可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。

7、大剂量使用本品可发生脑病。

有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。

1、与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

2、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。

3、克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。

2、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。

3、本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。

4、对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。

5、下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：

（1）每日剂量超过12g。

（2）肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。

（3）50岁以上的老年患者。

（4）感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。

（5）创伤所致的肾清除功能降低。

（6）对青霉素或头孢噻吩过敏者。

6、与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。

8、儿童用药：见【用法用量】。

9、老年用药：根据肾功能适当减量或延长给药间期。

10、药物过量：本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。本品可为血液透析和腹膜透析清除。

夏益清通过对注射用头孢噻吩钠与两种常用输液的配伍稳定性考察，得出结论在实验条件下，两种输液与头孢噻酚钠配伍基本稳定，可以作为头孢噻酚钠的溶煤。（北方药学,2014,11(12):111.）

取本品，照头孢噻吩钠项下的鉴别项试验，显相同的结果。

1、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

2、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过1.5%。

3、不溶性微粒：取本品，按标示量加微粒检査用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm及25μm以上的微粒不得过600个。标示量为1.0g的每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm及25μm以上的微粒不得过600个。

4、酸度、有关物质、头孢喃吩聚合物、细菌内毒素与无菌：照头孢噻吩钠项下的方法检査，均应符合规定。

5、其他：除装量差异不得超过±7.0%外，应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照头孢噻吩钠项下的方法测定，即得。

2、本品为头孢噻吩钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢噻吩（C₁₆H₁₆N₂O₆S₂）不得少于90.0%；按平均装量计算，含头孢噻吩（C₁₆H₁₆N₂O₆S₂）应为标示量的95.0%-105.0%。