注射用盐酸甲氯芬酯

本品主要成份为盐酸甲氯芬酯。

本品为白色结晶或结晶性粉末；略有臭，味酸苦。

本品适用于外伤性昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症。

1、静脉注射或静脉滴注：

（1）成人：一次0.1-0.25g，一日3次，临用前用注射用水或5%葡萄糖注射液稀释成5%-10%溶液使用。

（2）儿童：一次60mg-0.1g，一日2次，可注入脐静脉。

2、肌内注射：

（1）成人昏迷状态：一次0.25g，每2小时1次。

（2）新生儿缺氧症：一次60mg，每2小时1次。

（1）0.06g；（2）0.1g；（3）0.2g；（4）0.25g。

遮光，密闭保存。

中国药典2005年版二部。

兴奋、失眠、倦怠、头痛。

精神过度兴奋、锥体外系症状患者及对本品过敏者。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、高血压患者慎用。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

3、儿童用药：尚不明确。

4、老年用药：尚不明确。

5、药物过量：中毒症状：焦虑不安、活动增多、共济失调、惊厥，可引起心悸、心率加快、血压升高。

6、处理：洗胃、5%葡萄糖氯化钠注射液静脉滴注，并给予相应的对症治疗及支持疗法。

赵巍，吴兆伟等，通过对注射用盐酸甲氯芬酯及有关物质的毒性研究，得出结论盐酸甲氯芬酯胆碱类杂质毒性较高，需重点关注。该研究为制定注射用盐酸甲氯芬酯质量标准提供科学依据，提高临床用药的安全性及有效性。（中国医药生物技术,2018,13(05):437-441.）

1、照盐酸甲氯芬酯项下的鉴别（1）、（2）、（4）项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定，pH值应为3.5-4.5（通则0631）。

2、溶液的澄清度：取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

3、有关物质：临用新制。取装量差异项下的内容物，精密称取适量（约相当于盐酸甲氯芬酯50mg），置50ml量瓶中，加溶剂[水（用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（40：60）]适量，振摇使盐酸甲氯芬酯溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照盐酸甲氯芬酯有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

4、干燥失重：取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸甲氯芬酯中含内毒素的量应小于1.0EU。

6、无菌：取本品，用0.9%无菌氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含15mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于300ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检査（通则1101），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L辛烷磺酸钠溶液（用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（65：35）为流动相;检测波长为225nm。取盐酸甲氯芬酯约10mg，置10ml量瓶中，加水4ml溶解，置水浴加热5分钟，用乙腈稀释至刻度，摇匀，取10μl注人液相色谱仪，甲氯芬酯峰与水解物峰（相对保留时间约为0.6）的分离度应大于6.0。

3、测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸甲氯芬酯50mg），置50ml量瓶中，加溶剂[水（用磷酸调pH值至2.5）-乙腈（40：60）]适量，振摇使盐酸甲氯芬酯溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸甲氯芬酯对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4、本品为盐酸甲氯芬酯的无菌粉末或结晶性粉末或无菌冻干制品。按平均装量计算，含盐酸甲氯芬酯（C₁₂H₁₆CINO₃·HCl）应为标示量的93.0%-107.0%。