注射用盐酸左氧氟沙星

本品的主要成份为盐酸左氧氟沙星。

本品为类白色或淡黄色粉末或疏松块状。

本品适用于敏感细菌所引起的以下疾病、重度感染：

1、呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）。

2、泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3、生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

4、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

静脉滴注。

1、成人每日0.4g，分2次静滴，每次0.2g。先用5-10ml5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液100ml中。

2、重度感染者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。

（1）0.1g；（2）0.2g。（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）

遮光，密闭保存（10-30℃）。

​国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-049）-2005Z。

1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、静脉注射给药时少数患者有局部反应，包括注射部位疼痛1.7%，注射部位炎症1.1%。

6、出现实验室检查异常者2.2%，主要有肝功能异常、白细胞减少等，偶有血糖降低。

7、在该药上市后全球不良反应监测中有过敏性休克、过敏性肺炎、多形红斑、溶血性贫血、肌腱断裂、心电图异常、尖端扭转室速等不良事件的个例报告。

1、对喹诺酮类药物过敏者。

2、妊娠、哺乳期妇女禁用。

3、18岁以下患者禁用。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制。导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3、本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

8、与口服降血糖药合用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖应立即停用本品，并给予适当处理。

1、本品静脉滴注时间为每100ml不得少于60分钟。不宜与其他药物包括多价金属离子如镁、钙等溶液同瓶混合滴注。

2、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

3、本品大剂量应用或尿PH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

4、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

5、应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

6、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

7、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

8、偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

9、与其他喹诺酮类相仿，在用药期间可能出现血糖增高或降低，通常发生在使用口服降糖药或胰岛素的糖尿病患者中，遇此情况应严密监测血糖，一旦发现低血糖反应，需立即停用本品，并即予以相应纠正低血糖的治疗。

10、某些哇诺酮类药物（包括左氧氟沙星）偶可致心电图QT间期延长，并偶有心律失常发生。在上市后不良反应监测中所报告的尖端扭转室速个例，并未能除外患者基础疾病及合并应用延长QT间期药物的影响，因此避免与延长QT间期药物（IA类、Ⅲ类抗心律失常药）同用，可减少发生心律素乱的危险性，也应避免在低钾血症、心肌病等患者中的应用。

11、废弃药品包装不应随意丢弃。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品应暂停哺乳。

13、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

14、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

15、药物过量：尚不明确。

1、分别取本品与氧氟沙星对照品适量，以光学异构体检查项下的流动相溶解并稀释成每1ml中约含0.02mg的溶液与0.04mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照光学异构体检查项下方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液左氧氟沙星（后）峰的保留时间一致。

2、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

1、溶液的澄清度：取本品5瓶，分别按标示量加水制成每1ml中含10mg的溶液，溶液应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（中国药典2000年版二部附录ⅨB）比较，均不得更浓。

2、溶液的颜色：取本品5瓶，分别按标示量加水制成每1ml中含10mg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣB）在450nm的波长处测定吸收度，不得过0.10。

3、酸度：取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥH），PH值应为3.5-5.0。

4、水分：取本品，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录ⅧM第一法Ａ）测定，含水分不得过5.0％。

5、有关物质：照含量测定项下的色谱条件试验。精密量取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液适量，用流动相稀释成每1ml中含2.5μｇ的溶液，作为对照溶液。取对照溶液10μl注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％-25％，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的２倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。

6、光学异构体照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以硫酸铜Ｄ苯丙氨酸溶液（取D苯丙氨酸1.32g与硫酸铜1g，加水1000ml溶解后，用氢氧化钠试液调节PH值至3.5）甲醇（82：18）为流动相；柱温40℃；流速1ml／min；检测波长为293nm。取氧氟沙星对照品适量，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含0.2mg的溶液，取20μl注人液相色谱仪，右氧氟沙星、左氧氟沙星依次流出，理论板数按左氧氟沙星峰计算应不低于2500，右、左旋异构体峰之间的分离度应符合规定。

（2）测定法：取本品适量，加流动相溶解并稀释成每1ml中含左氧氟沙星1.0mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含左氧氟沙星10μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液20μl注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％-25％，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有右氧氟沙星杂质峰，不得大于对照溶液的主峰面积。

7、不溶性微粒：取本品5瓶，加水适量使溶解，合并溶液，并用水稀释至100ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅨC），每瓶供试品溶液中直径大于或等于10μm的颗粒应不得大于6000个，直径大于或等于25μm的颗粒应不得大于600个。

8、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪE），每1mg左氧氟沙星中含内毒素的量应小于0.6EU。

9、无菌：取本品，分别加人100ml0.9％无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪH），应符合规定。

10、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以己烷磺酸钠溶液［取己烷磺酸钠0.98g，加磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，加0.05mol/L磷酸溶液约500ml，使PH值至2.4）1000ml，使溶解，摇匀，即得］。甲醇（3：1）为流动相；柱温40℃；检测波长为293nm。取左氧氟沙星对照品的水溶液（1→1000）10ml置—试管中，用日光灯（3500lX）照射３小时，取此液10μl注人液相色谱仪，记录色谱图，相对于主峰保留时间约为1.2倍处应能检测到杂质峰，取左氧氟沙星对照品溶液连续进样数次，其相对标准偏差不得过2.0％。

3、测定法：精密量取本品适量（约相当于左氧氟沙星50mg），置50ml量瓶中，精密称定，加0.03mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取此溶液5ml置另—50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl，注人液相色谱仪，记录色谱图。另取左氧氟沙星对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算出供试品中左氧氟沙星的含量。

4、本品为盐酸左氧氟沙星的无菌冻干品。按平均装量计算，含盐酸左氧氟沙星按左氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）计算应为标示量的90.0%-110.0%。