阿莫西林克拉维酸钾颗粒

本品主要成分为阿莫西林、克拉维酸钾。

本品为白色至淡黄色细颗粒；气芳香。

本品用于治疗如下条件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染：

1、下呼吸系统感染：由产生β-内酰胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起。

2、中耳炎：由产生β-内酰胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起。

3、鼻窦炎：由产生β-内酰胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起。

4、皮肤及皮肤软组织感染：由产生β-内酰胺酶的葡萄球菌、大肠杆菌或克雷伯杆菌引起。

5、尿路感染：由大肠杆菌、克雷伯杆菌或肠杆菌引起。

尽管本品对以上各种感染有效，但由氨苄青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治疗，其原因是本品含有阿莫西林成份。因此对氨苄青霉素敏感的微生物和产生β-内酰胺酶的微生物引发的复合感染均对本品敏感，不需要再另用其它的抗生素。因为阿莫西林在体外对肺炎链球菌比氨苄青霉素和青霉素更有效，因此对氨苄青霉素或青霉素中性敏感的绝大多数的肺炎链球菌对阿莫西林和本品是完全敏感的。为检测致病菌及其对本品的敏感性，应进行细菌学试验。当感染可能涉及上述的产生β-内酰胺酶的微生物，在细菌学和敏感试验得到结果前须开始治疗。一旦知道结果，如需要，应及时调整治疗方案。

1、温水冲服，成人及体重大于40kg（或年龄大于12岁）的儿童，根据病情的需要，每次2袋（每袋含阿莫西林0.2g和克拉维酸0.0285g），每8小时一次。或遵医嘱。

2、体重小于40kg（或年龄小于12岁）的儿童，建议的剂量如下：

（1）对于7-12岁的儿童，每次1袋半（每袋含阿莫西林0.2g和克拉维酸0.0285g），每12小时一次。或遵医嘱。

（2）对于2-7岁的儿童，每次1袋（每袋含阿莫西林0.2g和克拉维酸0.0285g），每12小时一次。或遵医嘱。

（3）对于9个月-2岁的儿童，每次1/2袋（每袋含阿莫西林0.2g和克拉维0.0285g），每12小时一次。或遵医嘱。

3、对于肾功能受损患者：肾功能受损的病人一般不要求减少剂量；严重肾功能受损的病人，肌酐清除率＜30ml/min者，不应服用本品。

0.2285g。

密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2010年版二部。

1、常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。

2、皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。

3、可见过敏性休克、药物热和哮喘等。

4、偶见血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

1、既往曾出现对β-内酰胺类抗生素如青霉素或头孢菌素过敏的患者禁用本品。

2、既往曾出现与本品相关的黄疸或肝功能障碍者禁用本品。

1、本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

2、本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

3、本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

4、本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此，可降低口服避孕药的效果。

5、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而可使本品的血药浓度升高，而且维持较久，血清半衰期延长，毒性也可能增加。

6、氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7、本品可加强华法令的作用。

8、氨基糖甙类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

9、由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响，故可在空腹或餐后服用，并可与牛奶等食物同服；与食物同服可减少胃肠道反应。

1、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者和严重肝功能障碍者慎用。

2、本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应发生，则应立即停用本品。

3、本品与氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。

4、肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量和给药间隔；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。

5、对怀疑伴有梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

6、长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

7、在使用本品前，应仔细询问患者的过敏史及是否对青霉素，头孢菌素或其他过敏源过敏。有报道接受青霉素治疗的患者曾出现严重且偶发致命的过敏（类过敏）反应。此反应在青霉素过敏史的患者中发生几率更大（参见[禁忌]）。

8、有个别患者服用本品出现肝功能改变。由于这种变化的临床意义尚未确定，所以对肝功能不全的患者，使用本品必须谨慎。很少有报道出现严重可逆转的阻塞性黄疸，这种症状和体征也可能出现在停药六周后。

9、对实验室检查指标的干扰：

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响。

（2）可使血清丙氨酸转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体的1/4-1/3，故孕妇禁用。

（2）本品可分泌入母乳中，可使婴儿致敏并引起皮疹、念珠菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

11、儿童用药：见用法用量。

12、老年用药：老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或给药间隔。

13、用药过量：用药过量后对多数病人不会引起不良症状或主要引发胃肠道不适如胃痛、腹痛、呕吐、腹泻。对少数病人会引发皮疹、亢奋或嗜睡症状。若服药过量应立即停服本品，并根据症状需要采取支持或对症治疗。如果是短时间内服药过量且病人无禁忌，应采取催吐或洗胃的方法。

刘彦伶等通过比较头孢克肟干混悬剂与阿莫西林克拉维酸钾颗粒治疗小儿急性细菌性肠炎的效果。得出结论与阿莫西林克拉维酸钾颗粒相比，头孢克肟干混悬剂治疗小儿急性细菌性肠炎的临床效果明显更优，不仅能明显缩短患儿临床症状缓解时间，还可有效降低血清炎性因子水平，且安全性好。（中国民康医学，2019（02）：68-70）

1、取本品1包，必要时研细，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10-15分钟助溶）并制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10-15分钟助溶，其中克拉维酸待超声后加入）并稀释制成每1ml中含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）和克拉维酸各5mg的溶液，作为对照品溶液；另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10-15分钟助溶，其中克拉维酸待超声后加入）并稀释制成每1ml中含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）、克拉维酸和头孢克洛各5mg的溶液，作为系统适用性溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各2µl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以乙酸乙酯-乙醚-二氯甲烷-甲酸（5：4：5：4）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。系统适用性溶液应显三个清晰分离的斑点；供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点的位置和荧光相同。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。

以上1、2两项可选做一项。

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）25mg的均匀混悬液，依法测定（通则0631），pH值应为4.5-7.0。

2、有关物质：取本品的细粉适量，加流动相A溶解（必要时冰浴超声5-10分钟助溶）并稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）2mg的溶液，滤过，取续滤液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）40µg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶（A型）为填充剂；流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0），流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0）-乙腈（20：80）；检测波长为230nm；先以流动相A-流动相B（98：2）等度洗脱，待阿莫西林洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。阿莫西林峰的保留时间约为10分钟，取阿莫西林克拉维酸系统适用性对照品，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.25倍（2.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的3.5倍（7.0%），供试品溶液色谱图中小于对照溶液两个主峰面积和0.05倍的峰忽略不计。

（1）时间（分钟）为0，流动相A（%）为98，流动相B（%）为2。

（2）时间（分钟）为20，流动相A（%）为70，流动相B（%）为30。

（3）时间（分钟）为22，流动相A（%）为98，流动相B（%）为2。

（4）时间（分钟）为32，流动相A（%）为98，流动相B（%）为2。

3、水分：取本品，研细，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过2.0%（规格为含C₁₆H₁₉N₃O₅S 0.125g）或不得过5.0%（规格为含C₁₆H₁₉N₃O₅S 0.2g或以上）。

4、粒度：取本品，照粒度和粒度分布测定法[通则0982第二法（2）]检查，应符合规定。颗粒中不能通过五号筛与能通过九号筛的总和不得超过供试量的10.0%。

5、其他：应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（取磷酸二氢钠7.8g，加水900ml使溶解，用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4±0.1，加水稀释至1000ml）-甲醇（95：5）为流动相；检测波长为220nm。取阿莫西林克拉维酸系统适用性对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱—致。

3、测定法：取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于平均装量），加水适量，超声使溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S计）0.5mg的溶液，滤过，作为供试品溶液，立即精密量取续滤液20µl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C₁₆H₁₉N₃O₅S和C₈H₉NO₅的含量。

4、本品含阿莫西林（C₁₆H₁₉N₃O₅S）应为标示量的90.0%-110.0%，含克拉维酸（C₈H₉NO₅）应为标示量的90.0%-120.0%。