吡嗪酰胺片

本品主要成分为吡嗪酰胺。

本品为白色或类白色片。

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。

口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15-30mg/kg顿服，或50-70mg/kg，每周2-3次。每日服用者最高每日2g，每周服3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

（1）0.25g；（2）0.5g。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、发生率较高者：关节痛（由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）。

2、发生率较少者：食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性），畏寒。

尚不明确。

1、本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。

2、与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。

3、环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。

1、交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。

2、本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。

3、糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。

4、应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。

5、本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次每次50mg/kg。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属FDA妊娠用药C类。

7、儿童用药：本品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。

1、取本品细粉适量（约相当于吡嗪酰胺0.5g），加无水乙醇10ml，研磨使溶解，滤过，滤液水浴蒸干，取适量残渣加水10ml溶解，加硫酸亚铁试液1ml，溶液显橙红色；加氢氧化钠试液使成碱性后，转变为蓝色。

2、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在268nm的波长处有最大吸收。

3、取鉴别（1）项下的残渣，经105°C干燥30分钟后，依法测定（通则0402）；另取吡嗪酰胺对照品，同法操作，本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液5ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺10μg的溶液，作为供试品溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在268nm的波长处测定吸光度；另取吡嗪酰胺对照品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液，同法测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%应符合规定。

2、有关物质：取含量测定项下的细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中约含0.8μg的溶液作为对照溶液。照吡嗪酰胺有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于吡嗪酰胺0.25g），置100ml量瓶中，加水适量，振摇使吡嗪酰胺溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置250m量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在268nm的波长处测定吸光度；另取吡嗪酰胺对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算，即得

2、本品含吡嗪酰胺（C₅H₅N₃O）应为标示量的95.0%-105.0%。