滴眼用利福平

本品主要成分为利福平。

本品为暗红色至橙红色的片，缓冲液为无色澄明的液体。

本品适用于沙眼、结膜炎、角膜炎等。

滴眼。一次1-2滴，一日4-6次。将滴丸放入缓冲液中，振摇，使完全溶解后滴眼。

（1）每片含利福平5mg，缓冲液10ml。（2）每片含利福平10mg，缓冲液10ml。

密封，在凉暗干燥处保存（避光并不超过20℃）。

中国药典2010年版二部。

1、畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、泪液呈橘红色或红棕色等。

2、此外尚可引起皮肤发红或皮疹（过敏反应）、瘙痒等症状。

1、对本品过敏者禁用。

2、严重肝功能不全患者禁用。

3、胆道阻塞患者禁用。

1、使用本品时每日饮酒可导致本品肝毒性反应发生率增加。

2、肾上腺皮质激素、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁与本品合用时，由于本品可诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减低，因此除地高辛和氨苯砜外在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。

3、利福平可降低口服避孕药作用，患者应用本品时，应改用其他避孕方法。

4、利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪，环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞降低，因此需调整剂量。

5、本品与异烟肼及咪唑类药合用可使肝毒性反应增加。

6、本品与地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

7、本品与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

8、利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解。因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平可增加美沙酮，美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后二者需调整剂量。利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。

1、对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性。干扰血清叶酸浓度和维生素B₁₂浓度测定结果；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果，因使用利福平后可使尿液呈橘红色或红棕色。使用利福平可使血液尿素氮，血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。

2、酒精中毒，肝功能损害者慎用。一般肝病患者慎用。

3、利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染，伤口愈合延迟等。此时应避免拨牙手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）利福平可穿过胎盘，虽然在人类未证实对胎儿的有害作用，孕妇用药应充分权衡利弊。本品与其他药物联合应用对胎儿的影响尚未阐明。

（2）利福平可由乳汁排泄，虽然在人类未证实有问题，但哺乳期妇女用药宜权衡利弊。

5、儿童用药：由于未进行本品在5岁以下小儿中应用的研究，故5岁以下小儿应慎用。

6、老年用药：老年患者由于肝功能下降宜慎用。

7、药物过量：逾量引起的症状：精神迟钝；眼周或面部水肿，全身瘙痒；红人综合症（皮肤黏膜呈红色或橙色）。

1、取本品的细粉适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，滤过，取续滤液，照利福平项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1、酸碱度：取本品1片（粒、瓶），用所附缓冲液配制成滴眼液，依法测定（附录VIH），PH值应为6.0—8.0。

2、重（装）量差异：取本品，依法检查（附录IG），应符合规定。

3、缓冲液的装量：取本品，依法检查（附录IG），应符合规定。

4、滴丸溶散时限：照丸剂项下的方法检查（附录IH），应符合规定。

5、渗透压摩尔浓度：取本品，用所附缓冲液配制成滴眼液，依法检査（附录IXG），应为260-320mOsmol/kg。

6、可见异物：取本品缓冲液，依法检查（附录IXH），应符合规定。

7、微生物限度：取本品2:支，将主药溶于缓冲液中，取10ml照液体供试品方法制备供试液；另取规定量的供试液，用薄膜过滤法处理后，分别依法检查（附录XIJ），均应符合规定。

照高效液相色谱法（附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-0.075mol/L磷酸二氢钾溶液-1.0mol/L枸橼酸溶液（30：30：36：4）为流动相；检测波长为254nm。取利福平对照品与利福霉素SV对照品适量，分别加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含0.08mg的溶液，等体积混匀，取10μl注入液相色谱仪，利福平峰与利福霉素SV峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品5片（丸、管），置50ml量瓶中，加所附的缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过。精密量取续滤液适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含利福平0.08mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取利福平对照品适量，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中含0.08mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品包括利福平片、或滴丸或颗粒及缓冲液两部分，临用时配制成滴眼液。含利福平（C₄₃H₅₈N₄O₁₂）应为标示量的90.0%-110.0%。