氟尿嘧啶氯化钠注射液

本品主要成分为氟尿嘧啶、氯化钠。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

1、本品适用于乳腺癌、消化道肿瘤（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统癌肿和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助化疗和姑息治疗。

2、治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。

3、头颈部恶性肿瘤。

静脉滴注，成人常用量每日氛尿嘧啶0.5-1.0g，每3-4周连用5日，也可每周用一次，每次氟尿嘧啶0.5-0.75g，连用2-4周后休息2周作为一疗程。滴注速度请遵医嘱。联合化疗，常用的有：

1、丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱（MFO），用于消化道腺癌。

2、环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶（CMF），用于乳腺癌。

3、氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素（FAM）或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类（CCNU或甲基CCNU）用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。具体联合化疗方案应由临床医生制定推荐，请遵医嘱。

250ml：氟尿嘧啶0.5mg，氯化钠2.25mg。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-012）-2005Z。

1、恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量时多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2-3周达最低点，约在3-4周内恢复正常），血小板减少罕见，极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉色素沉着相当多见。

2、静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。

3、长期应用可导致神经系统毒性。

4、偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。

1、孕妇及哺乳期妇女禁用。

2、当伴有水痘或带状疱疹时禁用本品。

3、严重营养不良，骨假造血功能低下，严重感染或对氟尿嘧啶过敏患者禁止使用本品。

1、与甲氨嘴呤合用，应先给后者，4-6小时后给予氟尿嘧啶，否则会减效。

2、用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。

1、本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突变、致畸和致癌性均明显低于氦芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品而致发生第2个原发性肿瘤的危险也比氮芥等烷化剂为小。

2、除有意识的单用本品小剂作放射增敏剂外，般不宜和放射治疗同用。

3、有下列情况者慎用本品：

（1）肝功能明显异常。

（2）周围白细胞计数低于3500/mm²血小板低于50000/mm²者。

（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃。

（4）明显胃肠道梗阻.

（5）失水或和酸碱、电解质平衡失调者。

4、用法为静脉滴注，由于本品具有神经毒性，不可用作鞘内注射。

5、开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。

6、肝肾功能不全者，特别是有骨髓抑制者，剂量应减少。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）在人类曾有极少数由于在妊娠初期头3个月期间应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠期应禁用。

（2）由于本品潜在的致突、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

8、儿童用药：静脉滴注，一次按体重10-12mg/kg，一日1次或隔日1次。或遵医嘱。

9、老年用药：老年人剂量应减少。

10、药物过量：尚不明确

1、取本品25ml，加溴试液1ml，振摇，溴液的颜色即消失，加氢氧化锁试液2ml，生成紫色沉淀。

2、取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml，置小试管中，转动试管，溶液应均匀涂于管壁，加本品2滴，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，类似油垢存在于管壁。

3、在氟尿嘧啶含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液峰的保留时间一致。

4、本品显钠盐与氯化物的鉴别反应。

1、pH值：应为4.0-6.0（中国药典2000年版二部附录VH）。

2、有关物质：取本品适量，加水制成每1ml中含氟尿嘧啶100μg的溶液，作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适量，加水制成每1ml中含氟尿嘧啶1μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的方法试验，取对照溶液20μg注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μg,分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液的主峰面积。

3、重金属：取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录VH第一法），含重金属不得超过千万分之三，不溶性微粒取本品1瓶，依法检查（中国药典2000年版二部附录区IXC），应符合规定。

4、细菌内毒素：取本品，用细菌内毒素检查用水至少稀释2.4倍后，依法检查（中国药典2000年版二部附录XIE），每1ml中含内毒素量应小于0.5EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、氟尿嘧啶：照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂：甲醇水（15：85）（用0.05mol/L的磷酸溶液调节pH至4.0）为流动相检测波长为265nm。理论板数按氟尿嘧啶峰计算应不低于2000。

3、测定法：精密量取本品适量，加水稀释制成每1ml中含氟尿嘧啶20μg的溶液，精密量取20μl注人液相色谱仪，记录色谱图，另取氟尿嘧啶对照品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4、氯化钠：精密量取本品10ml，加水40ml、2%糊精溶液5ml与荧光黄指示液5-8滴，用硝酸银滴定液（0.01mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴液（0.01mol/L）相当于5.844mg的NaCl。

5、本品为氟尿嘧啶与氯化钠的灭菌水溶液。含氟尿嘧啶（C₄H₃FN₂O₂）应为标示量的93.0%-107.0%，含氯化钠（NHCl）应为标示量的95.0%-105.0%。