甲磺酸氨氯地平片

本品为甲磺酸氨氯地平。

本品为白色片。

本品适用于治疗高血压。

口服：初始剂量为每日5mg，一日1次，根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至10mg（2片），一日1次。

5mg（按C20H25ClN2O5计）。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-262）-2004Z。

患者对本品能很好的耐受。少数病人服药期间出现面红、头痛、水肿等轻度不良反应，极少数病人出现心悸、乏力、头晕、搔痒、皮疹、失眠等轻度不良反应。据文献报道，氨氯地平极为少见的不良反应还有恶心、腹痛、呼吸困难、肌肉痉挛和消化不良。尚未发现与本品有关的化验室检查参数异常。

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

文献资料表明，氨氯地平与下列药物合用应该是安全的：噻嗪类利尿剂、β－受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

1、氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，肝功能受损病人使用本品应十分小心。

2、氨氯地平广泛代谢为无活性代谢物，仅约5％的药物以原形尿液排泄，其血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，肾功能衰竭患者可能采用正常剂量。本品不被透析。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中，在推荐人用最大量的50倍剂量，氨氯地平除引起大鼠分娩延迟和薄产外，未显示任何生殖毒性，但用于人妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定，因此，仅在无其他更安全的代替药物和与疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。

4、儿童用药：尚无本品用于儿童的资料。

5、老年用药：老年患者可用正常剂量，但开始宜用较小剂量，再逐渐增量为妥。

6、药物过量：氨氯地平严重过量可能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压；还可发生心动过缓，罕见有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，少数病人可停博。对氨氯地平的过量，可采用洗胃，引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。在无禁忌症时采用血管收缩剂。对于心动过缓或房室传导阻滞可给予阿托品或葡萄糖酸钙。透析处理对药物过量的解除无效。

1、取本品的细粉适量（约相当于氨氯地平15mg），加甲醇2ml，振摇，滤过，取滤液，照甲磺酸氨氯地平项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、取本品，研细，称取细粉适量（约相当于甲磺酸氨氯地平5mg），加无水乙醇10ml，搅拌使甲磺酸氨氯地平溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另称取甲磺酸氨氯地平对照品5mg，置10ml量瓶中，加无水乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液各5l，分别点于同一硅胶GF24薄层板上，以二氯甲烷甲醇冰乙酸（7:1:2）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品所显主斑点的颜色与位置应与对照品所显主斑点的颜色和位置相同。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取本品，研细，照含量测定项下的色谱条件，精密称取适量（约相当于甲磺酸氨氯地平20mg），加流动相2.0ml，搅拌，离心，取上清液作为供试品溶液。精密量取供试品溶液0.1m，置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为对照溶液。取对照溶液10μ注入高效液相色谱仪进行预试，调节检测灵敏度，使主成份色谱图峰的峰高约为满量程的20-30%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入高效液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和（相对保留时间在3分钟以前的辅料峰除外），不得大于对照溶液的主峰面积。

2、含量均匀度：取本品1片，研细，加50%乙醇分次转移至50ml量瓶中，超声波提取5分钟，加50%乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液15ml，置50ml量瓶中，用50%乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取甲磺酸氨氯地平对照品适量，精密称定，用50%乙醇溶解并制成每1m中约含40μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在365mm的波长处测定吸收度，依法计算含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

3、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第三法），以0.2mol/（LpH5.0）的磷酸盐缓冲液200ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另取甲磺酸氨氯地平对照品适量，精密称定，用上述溶剂制成每1ml中约含30μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在365nm波长处分别测定吸收度，计算每片的溶出量，溶出限度为标示量的80%，应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，三乙胺（0.05mol/L，磷酸调pH至3.0）-甲醇-乙腈（50:35:15）为流动相，检测波长为239nm，理论板数按甲磺酸氨氯地平峰计算应不低于1000。

2、测定法：取甲磺酸氨氯地平对照品约6.4mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨氯地平5mg），置100ml量瓶中，加水10ml，加流动相约80ml，超声处理10分钟，使甲磺酸氨氯地平溶解，取出，放冷至室温，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含甲磺酸氨氯地平（C₂₀H₂₅ClN₂O₅·CH₄O₃S·H₂O）以氨氯地平（C₂₀H₂₃ClN₂O₃）计应为标示量的90.0%-110.0%。