洛伐他汀片

本品主要成分为洛伐他汀。

本品为白色或类白色片。

本品用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

1、成人常用量，口服：20mg，每日一次，晚餐时服用。

2、剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg。

（1）10mg；（2）20mg。

遮光、密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。

2、偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。

3、少见的不良反应有阳萎、失眠。

4、罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

5、有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

6、他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告,部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。

7、上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失，记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。

1、对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。

2、有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

1、本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。

2、考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。

3、本品与免疫抑制剂如环孢素、阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、达那唑、伊曲康唑、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。

4、洛伐他汀通过肝酶CYP3A4代谢，对CYP3A4酶比较敏感，禁止本品与HIV或HCV蛋白酶抑制剂合用，这两类药品均为CYP3A4抑制剂，合并使用可能增加他汀类的血药浓度，并增加肌肉损伤的风险。

1、用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。

2、在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。

3、应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

4、肾功能不全时，本品剂量应减少。

5、本品宜与饮食共进，以利吸收。

6、饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品内容物适量，加乙醇使洛伐他汀溶解并稀释制成每1ml中约含洛伐他汀10μg的溶液，滤过，取滤液，照分光光度法（通则0401）测定，在230nm、238nm与246nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：取本品的内容物，混合均匀，取适量，加乙腈使洛伐他汀溶解并稀释制成每1ml中纱含洛伐他汀0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照格伐他汀有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

2、含量均匀度：取本品1片，置50ml（规格10mg）或100ml（规格20mg）量瓶，加乙腈适量，超声约10分钟使洛伐他汀溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定并计算每粒含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以含2%十二烷基硫酸钠的磷酸盐溶液（取磷酸二氢钠1.38g，加水900ml使溶解，用氢氧化钠试液调节pH值至7.0，加水至1000ml），900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作。经30分钟时，取溶液适量，滤过取续滤液作为供试品溶液。另取洛伐他汀对照品，精密称定，加乙腈适量使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg（10mg规格）或20μg（20mg规格）的溶液作为对照品溶液，照含量测定项下的方法测定按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20粒，精密称定，计算平均装量取内容物混合均匀，精密称取适量（约相当于格伐他汀20mg），置100ml量瓶中，加乙腈约80ml，振摇使洛伐他汀溶解，用乙腾稀释至刻度，摇匀，滤过取续滤液作为供试品溶液。照洛伐他汀含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品含洛我他汀（C₂₄H₃₆O₅）应为标示量的90.0%-110.0%。