氯雷他定颗粒

本品主要成份为氯雷他定。

本品为白色或类白色颗粒。

本品适用于缓解过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及眼部灼烧感等。亦适用于减轻慢性荨麻疹及其它过敏性皮肤病的症状及体征。

口服。

1、成人及大于12岁的儿童每天一次，每次10mg。

2、2-12岁儿童：体重>30kg，每次10mg，每天一次；体重≤30kg，每次5mg，每天一次。

（1）5mg；（2）10mg。

密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10492004。

1、常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等。

2、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。

3、罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动功能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。

4、文献报道，约300名6-12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天一次，连续用药8-15天。其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。不良反应发生的类别和频率与成人相似。氯雷他定10mg所致的发育终止的发生率小于1%。

5、在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中，60名2-5岁患儿接受氯雷他定每天5mg，14天，未观察到非预期的不良反应。与2-5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2-3%的不良反应包括：腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。

6、除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应：

（1）自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗、口干。

（2）一般状况：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。

（3）心血管系统：高血压，低血压、心悸、室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。

（4）中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。

（5）胃肠道系统：味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。

（6）肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛。

（7）生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。

（8）呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。

（9）皮肤及附属器官：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。

（10）泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。

（11）精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。

（12）另外，服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、血小板减少症、癫痫。

对本品任何成分过敏者或特异体质的患者禁用。

1、同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。

2、如正在服用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。

1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。

2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定。

3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用。

4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，请在医生指导下使用，可按10mg/次，隔日1次服药。

5、肾功能不全者慎用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期的安全性未被确定，孕妇慎用。本品可以从乳汁中分泌，而抗组胺药对婴儿的危害性大，特别对新生儿和早产儿，服药期必须停止哺乳。

7、儿童用药：2岁以下儿童应用本品的安全性和疗效尚未确定。有国外研究表明1-2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。

8、老年用药：因老年患者服用后血浆浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

9、药物过量：成年人过量服用本品（40-180mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（>10mg）有锥体外系迹象、心悸等症状。过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可以考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

吴玉萍通过对联用氯雷他定颗粒、糖皮质激素对过敏性紫癜的治疗效果分析的研究，得出结论联用氯雷他定颗粒、糖皮质激素对过敏性紫癜疗效更好，且能够有效减少治疗时间，值得推广。（心理月刊,2018(07):199-200）。

1、取本品细粉适量（约相当于氯雷他定10mg），用0.1mol/L盐酸溶液20ml振摇使溶解，法过，取续滤液滴加磷钨酸试液3-5滴，应产生白色沉淀。

2、取本品细粉适量，精密称定，用三氯甲烷溶解井稀释制成每1ml中含氟雷他定1mg的澹液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取氰雷他定对照品适量，精密称定，用三氯甲烷榕解井稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（附录VB）试验，吸取上述溶液各10μl，分劉点干同一硅胶GF154薄层板上，以苯-丙酮（4：1）为展开剂，展开，惊干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主班点的颜色和位置应与对照品济液的主班点一致。

3、取本品细粉适量，加乙醇制成毎1ml中含氟雷他定10μg的溶液，滤过，服紫外-可见分光光度法（附录VA）测定，在247nm波长处有最大吸收。

4、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上（2），（4）两项可选敏一项。

1、有关物质：取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液；取供试品济液适量，用流动相稀释并制成每1ml中言1μg的溶波，作为对照亲液，照含量测定项下的色谱条件取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，精密量取供试品溶液与对服瘩液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶波的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0，5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2、含量均匀度：取本品1包，置50ml（5mg规格）或100ml（10mg规格）量瓶中，照含量測定下的方法，白“加流动相适量，振摇使；氯雷他定溶解"起，依法测定，井计算含量，应符合规定（附录XE）。

3、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录XC第三法），以0.1mol/L盐酸溶液100ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶波5ml，滤过，取续泄液作为供试晶瀋渡；另取氧雷他定对照品适量，精密称定，加流动相隋解并定量稀释割咸与供试品溶液浓度相当的溶液，作为对照品溶液，照含量测定项下的方法，依法测定，计算出每包的榕出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

其他应符合颗粒剂项下有关的各项规定（附录IN）。

照高效液相色谱法（附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充福:以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾2.28g，加水800ml使瀋解，用磷酸调节pH值至6.0，再加水至1000ml）-甲醇（20：80）为流动相，检测波长为247nm，理论板数按氯雷他定峰计算不低子2000。

2、测定法：取本品10包，精密称定，研细，取细粉适量（约相当于氯雷他定10mg），精密称定，置100ml量瓶中，加演动相适量，振播使氯雷他定瀋解，并用流动相稀释至刻度，摇匀，漶过，作为供试品溶液，精密量取20μl，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取氯雷他定对照品适量，精密称定，加流动相髂解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品落波，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。