替加氟片

本品主要成分为替加氟。

本品为白色片。

本品适用治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

成人口服，每日800-1200mg，分3-4次服用，总量30-50g为一疗程。小儿剂量一次按体重4-6mg/kg，一日4次服用。

（1）50mg；（2）100mg。

密封保存。

中国药典2005年版二部。

轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

尚不明确。

替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

1、用药期间定期检查白细胞、血小板计数。若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2-3周即可恢复。

2、轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。

3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。

5、儿童用药：参见【用法用量】内容。

6、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

7、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、取本品细粉适量（约相当于替加氟25mg），置50ml量瓶中，加无水乙醇约35ml，微温，振摇使替加氟溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用无水乙醇稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在270nm的波长处有最大吸收，在235nm的波长处有最小吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml（50mg规格）或50ml（100mg规格）量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在272nm的波长处测定吸光度。另取替加氟对照品，精密称定加水溶解并稀释制成1ml中含10μg的溶液，同法测定，计算。每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇乙腈-水（10：5：85）为流动相；检测波长为271nm。理论板数按替加氟峰计算不低于1500，替加氟峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于替加氟50mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，温热，振摇使替加氟溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20g的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取替加氟对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含替加氟（C₈H₉FN₂O₃）应为标示量930%-107.0%