乌苯美司片

本品主要成份为乌苯美司。

本品为白色或类白色的薄膜衣片。

本品适用于增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其他实体瘤患者。

成人，一日30mg，一次（早晨空腹1：3服）或分3次口服；儿童酌减，或遵医嘱。如症状缓解，可每周服用2-3次。

（1）10mg；（2）30mg。

密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH07102009。

1、偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别服用者可出现转氨酶[AST（GOT）·ALT（GPT）升高，均属轻度，一般在口服过程中或停药后消失。

2、日本对2164例用药者（上市前考察939例，上市后考察1225例）的不良反应进行统计，本品的不良反应及临床实验室检查值异常的发生率约为4.2%，不良反应发生率仅为2.3%，主要为肝功能损害异常[AST（GOT）·ALT（GPT）上升约占1.8%，皮肤异常（出疹、发红、瘙痒感等）约为1.3%、消化道异常（恶心、呕吐、食欲不振等）约为0.9%。

尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、孕妇及哺乳期用药：动物试验表明乌苯美司片可能导致胎儿发育不全，孕妇或有妊娠可能的妇女应权衡利弊，慎重用药。动物试验表明乌苯美司片可经乳汁分泌，哺乳期妇女应避免使用。

2、儿童用药：儿童用药的安全性尚未确定，应慎重用药。

3、老年患者用药：一般高龄患者的生理功能有所下降，应慎重用药。

4、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、取本品细粉适量（约相当于乌苯美司10mg），加20%醋酸溶液2ml，加茚三酮约5mg与1mol/L氢氧化钠溶液2滴，加热，溶液渐显蓝紫色，

2、取本品细粉适量（约相当于乌苯美司10mg），加水使乌苯美司溶解并制成每1ml中约含乌苯美司0.5mg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401）测定，在252nm、257nm与263nm的波长处有最大吸收，在254nm与261nm的波长处有最小吸收。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取本品细粉适量（约相当于乌苯美司30mg），置10ml量瓶中，加含量测定项下流动相适量，超声处理10分钟使乌苯美司溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液：精密量取1ml，置100ml量瓶中，用含量测定项下流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。精密量取对照溶液适量，用流动相稀释制成每1ml中含1.5μg的溶液，作为灵敏度溶液。照高效液相色谱法（中国药典2015年版四部通则0512）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂：以0.05molL磷酸二氢钾溶液为流动相A，乙腈为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为220nm。调节流速使乌苯美司的保留时间约为14分钟：理论板数按乌苯美司峰计算不低于3000。取灵敏度溶液20μl注入液相色谱仪，主成分色谱峰的信噪比应不小于10。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，扣除相对保留时间03倍前的辅料峰和聚维酮K30峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积0.5倍的色谱峰忽略不计（0.025%）。

时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%）

0         83         17

15        83         17

25        35         65

40        35         65

41       83         17

50        83         17

2、含量均匀度：取本品1片（10mg规格），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使乌苯美司溶解并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典2015年版四部通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（中国药典2015年版四部通则0931第二法），以稀盐酸24ml加水至1000ml的溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液:另取乌苯美司对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含乌苯美司10μg（10mg规格）或30μg（30mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2015年版四部通则0101）。

照高效液相色谱法（中国药典2015年版四部通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈（83:17）为流动相；检测波长为220nm。理论板数按乌苯美司峰计算不低于3000。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乌苯美司10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使乌苯美司溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取乌苯美司对照品适量，精密称定，加流动相溶解并稀制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含乌苯美司（C₁₆N₂₄N₂O₄）应为标示量的90.0%-110.0%。