盐酸氟桂利嗪分散片

本品主要成份为盐酸氟桂利嗪。

本品为白色片。

本品用于典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

1、偏头痛的预防性治疗：

（1）起始剂量：对于65岁以下患者开始治疗时给予每晚2片，65岁以上患者每晚1片。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则应视为患者对本品无反应，也应停止用药。

（2）维持治疗：如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周给药5天（剂量同上）。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且可被很好耐受，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。

2、眩晕：每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症l个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应，应停药。

5mg（以C₂₆H₂₆F₂N₂计）。

密封，置阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05002008。

1、最常见的不良反应为：瞌睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加（或伴有食欲增加），这些反应常属一过性的。

2、长期用药时，偶见下列严重的不良反应：

（1）抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易发生此反应。

（2）锥体外系症状（如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等），老年人较易发生。

3、报道的较少见不良反应有：

（1）胃肠道反应：胃灼热、恶心、胃痛。

（2）中枢神经系统：失眠、焦虑。

（3）其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

对本品及其中任何成份过敏者禁用。有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者禁用。急性脑出血性疾病患者禁用。

当本品与酒精、催眠药或镇静药合用时可出现中枢神经系统的过度镇静作用。本品并不禁用于使用β-受体阻断剂的患者。与苯妥英钠、卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。

1、极个别病人在治疗过程中疲惫现象会逐渐加剧，此时应停止治疗。

2、不应超过以上推荐剂量。医生应定期观察患者，特别是在维持治疗期间，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。

3、由于可能引起困倦，驾驶车辆或操纵机器者应注意。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资料。虽无本品随人乳分泌的资料，但用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中更高，故服用本品的妇女最好不哺乳。

5、儿童用药：由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感，代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。

6、老年用药：由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。

7、本品可引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。

8、药物过量：基于本品的药理学特性，在过量服用时可能会出现镇静作用和乏力，有报道个例超剂量服用的人（一次服用达600mg）出现嗜睡、激动和心动过速等症状。急性过量时可用活性炭、催吐药、洗胃及支持疗法等方法治疗。尚无已知特效的解毒药。

1、取本品的细粉适量（约相当于氟桂利嗪50mg），加乙醇10ml，充分振摇，使盐酸氟桂利嗪溶解，滤过，取滤液2ml，加氢氧化钾试液2滴，摇匀，加高锰酸钾试液1-2滴，紫色立即消失。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在226nm与253nm的波长处有最大吸收，在221nm与234nm的波长处有最小吸收。

4、取鉴别1项下的滤液1ml，显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

1、含量均匀度：以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（取稀盐酸24ml加水至1000ml）600ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经10分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401），在253nm的波长处测定吸光度，按C₂₆H₂₆F₂N₂•2HC1的吸收系数（E^1%_1cm）为439计算每片的溶出量，并将结果乘以0.8473。限度为标示量的85%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，加水溶解并稀释成1000ml，加三乙胺4ml，用磷酸调节pH值至3.5）（75：25）为流动相，检测波长为253nm。理论板数按氟桂利嗪峰计算不低于3000；氟桂利嗪峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

3、测定法：取本品10片，分别置100ml量瓶中，加乙醇5ml与盐酸溶液（取稀盐酸24ml加水至1000ml）5ml，超声使盐酸氟桂利嗪溶解，用上述盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用上述盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取盐酸氟桂利嗪对照品适量，精密称定，加乙醇10ml，振摇使溶解，用上述盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含氟桂利嗉10μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量，即得。