盐酸尼卡地平缓释胶囊

本品主要成份为盐酸尼卡地平。

本品为胶囊剂，内容物为淡黄色球形颗粒。

本品适用于原发性高血压。

通常情况下，成人口服，每日二次，每次40mg（一粒）。

40mg。

遮光、密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-316)-2003Z。

1、常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。

2、有时出现GOT、GPI、γGTP升高，偶有胆红素升高。

3、较少见者心悸、乏力、心动过速。

4、有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。

5、其它：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高，偶见粒细胞减少。

1、对本品有过敏反应者。

2、颅内出血尚未完全止血的患者。

3、脑中风急性期颅内压增高的患者。

4、重度主动脉瓣狭窄。

1、本品与β阻滞剂同用，耐受良好。

2、本品与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。

3、本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。

4、本剂与地高辛联合用药时，测定地高辛血药浓度。

5、本品与环孢素合用时环孢素血浓度增高。

6、在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

1、有肝、肾功能障碍的患者，低血压、心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。

2、急性脑梗死和脑缺血患者，应慎用，以防发生低血压。

3、服药时需观察血压，心率。

4、停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇，慎用本品。本药能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。

6、儿童用药：尚末确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性

7、老年用药：老年人用药应从低剂量开始。

8、药物过量：对大鼠进行了24个月的给药实验，与对照组相比，45mg/kg/日给药组（大约是临床用量的40倍）的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化嗜睡、意识模糊，可静脉补液，维持有效血容量，严重者可给升压药。

1、取本品内容物0.25g，加稀乙醇10ml，充分振摇，取2ml，加盐酸0.5ml及锌粉50mg，加热至氢气产生完，放置5分钟后，上清液应显芳香第一胺的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。

2、取本品内容物0.25g，加甲醇10ml，充分振摇，滤过、取滤液1ml，加磷钨酸试液0.5ml，即产生白色混浊，另取滤液1ml，加苦味酸试液1ml，即产生黄色沉淀。

3、取本品内容物0.25g，加甲醇lOOml,充分振撵，滤过.取滤液2ml_t加甲醉至100mU照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IV A）测定，在236nm和353mn波长处有最大吸收。

1、释放度：取本品，照释放度测定法（中国药典2000年版二部附录XD第一法），采用溶出度测定法第二法装置，以pH1.20士0.05盐酸溶液（取盐酸14ml，加氯化钠4g，加水使溶解，并稀释至2000ml）9o0ml为溶剂，转速为每分钟150转，依法操作，经1小时时，取溶液10m，离心，取上清液作为供试品溶液（1）；弃去上述各容器的溶液，保留未溶物，加磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g及1g聚山梨酯80，加水900ml使溶解，用氢氧化钠试液调pH值至6.5士0.05，加水至1000ml1）90ml，继续运转至2小时时，取溶液10ml，离心，取上清液作为供试品溶液（2）；于上述各容器中加人氢氧化钠溶液（9→125）10ml，调pH值至7.20士0.05，继续运转3小时时，取溶液10ml，离心，取上清液作为供试品溶液（3），并补加pH7.2磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g及1g聚山梨酯80，加水900ml使溶解，用氢氧化钠试液调pH值为7.2，加水至100om）10m继续运转至4小时时，取溶液10ml，离心，取上潸液作为供试品溶液（4）。另取经105℃于燥2小时的盐酸尼卡地平对照品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH1.2的盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）；另精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH6.5磷酸盐缀冲溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）；另精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH7.2磷酸盐缓冲溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（3）。照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），取供试品溶液（1）及对照品溶液（1）在357nm及450nm波长处分别测定吸收度；其他各对照品溶液及供试品溶液均在357nm处测定吸收度，讨算不同时间的累计释放量。1小时及2小时的累计释放量均应为25%~40%，3小时的累计释放量应为45%-75%，4小时的累计释放量应为65%以上，均应符合规定。

2、甲醇和二氯甲烷：取本品内容物0.30g，置25ml量瓶中，精密加入内标溶液2ml（称取正丙醇0.1g，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀；精密量取2ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀），加二甲基甲酰胺适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精峦称取甲醇和二氯甲烷各0.3g，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，糟密量取5ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，精密量取5ml置25ml量瓶中，精密加内标溶液2ml，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，作为对照溶液。分别取供试品溶液和对照品溶液各2μl，照气相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤE）用氢火焰离子化检测器，高分子多孔小球色谱柱（孔径为0.25-0.18mm），柱温为100-120℃测定，每粒胶囊含甲醇与二氯甲烷均不得超过200μg。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。

1、色谱条件与系统造用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾液（68:32）为流动相；检测波长为254nm。盐酸尼卡地平峰与内标物质峰的分离度应符合规定。

2、内标溶液的制备：取邻苯二甲酸正丁酯100ml，加甲醇稀释至500ml，摇匀，即得。

3、测定法：取本品10粒，将内容物全部置100ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，精密加入内标液10ml加甲醇稀释至刻度，摇匀，离心，精密量取上清液5ml，置25ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，离心，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取经105℃干燥2小时的盐酸尼卡地平对照品约40mg，置100ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，精密量取内标溶液1ml，加甲醇至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液和对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，即得。

4、本品含盐酸尼卡地平（C₂₆H₂₉N₃O₆▪HCl）应为标示量的93.0%-107.0%。