盐酸帕洛诺司琼胶囊

本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼。

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品用于预防中度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。

成人推荐剂量为：化疗前约1小时，单剂量口服本品0.5mg（一粒）。

0.5mg（按C₁₉H₂₄N₂O计）。

密封，25℃以下干燥处保存。

国家食品药品监督管理总局标准YBH01032015。

据国外临床研究报道：在预防中度致吐化疗引起的恶心和呕吐临床试验中。693例成人患者接受口服0.25mg-0.75mg剂量范围的帕洛诺司琼，发生率≥2%的药物相关不良反应列表如下：

1、预防化疗引起恶心和呕吐的研究中发生率≥2%的不良反应：头痛、便秘。

2、下面列出的是发生率较低的不良反应，即接受化疗的成人癌症患者服用帕洛诺司琼胶囊之后发生的，且被认为是与治疗相关的或因果关系不明的不良反应，其中疲劳（发生率1%）是唯一一个发生率≥1%不良事件。总体上，口服制剂和静脉制剂之间不良反应相似。

（1）血液和淋巴系统：

发生率<1%：贫血。

（2）心血管：

发生率<1%：高血压，瞬时心律失常，一度房室传导阻滞，二度房室传导阻滞，QTc间期延长。

（3）听力与视力：

发生率<1%：运动病。

（4）眼睛：

发生率<1%：眼睛肿胀。

（5）胃肠系统：

发生率<1%：胃炎，恶心，呕吐。

（6）全身：

发生率＜1%：疲劳；发生率<1%：寒战，发热。

（7）感染：

发生率<1%：鼻窦炎。

（8）肝脏：

发生率<1%：一过性、无症状的胆红素升高。

（9）营养：

发生率＜1%：厌食。

（10）骨骼机肉系统：

发生率<1%：关节僵直，肌痛，肢体疼痛。

（11）神经系统：

发生率<1%：体位性头晕，味觉障碍。

（12）精神系统：

发生率<1%：失眠。

（13）呼吸系统：

发生率<1%：呼吸困难，鼻出血。

（14）皮肤：

发生率<1%：瘙痒症、红斑、脱发。

禁用于已知对盐酸帕洛诺司琼或其他5-HT₃受体拮抗剂显示过敏的患者。

1、体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。

2、健康志愿者单剂量静脉给予0.75mg帕洛诺司琼和稳态口服胃复安（每天4次，每次10mg)的研究中，未发现明显的药代动力学影响。

3、同时给予抗酸剂美乐事（Maalox®液体30mL），对健康受试者口服0.75mg单剂量帕洛诺司琼胶囊后的吸收或药代动力学没有影响。

4、临床研究表明，本品口服可安全地与以下药物合用：化疗药，全身性糖皮质激素，止痛剂，包括功能性胃肠道素乱、酸相关性疾病的胃肠道紊乱用药，以及止吐药。

5、鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物（顺铂、环磷酰胺、阿糖跑苷、阿霉素和丝裂霉素C）的抗肿痛活性。

过敏反应可能发生于已对其他5-HT₃受体拮抗剂显示过敏者。静脉注射的帕洛诺司琼上市后过敏反应的报道非常罕见，包括：呼吸困难、支气管痉挛、肿胀/浮肿、红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。口服帕洛诺司琼未见过敏反应的报道。

张琳琳等通过探讨盐酸帕洛诺司琼胶囊与盐酸托烷司琼在预防及治疗乳腺癌患者术后行环磷酰胺联合表柔比星方案(AC方案)辅助化疗引起的恶心、呕吐等消化道反应的疗效，得出结论盐酸帕洛诺司琼胶囊在化疗相关性呕吐的治疗中，疗效明显优于盐酸托烷司琼；其不良反应的发生率也明显低于盐酸托烷司琼。（临床军医杂志，2016，44(11)：1178-1180）