盐酸坦索罗辛缓释胶囊

本品主要成份为盐酸坦索罗辛。

本品为胶囊剂，内容物为类白色球形颗粒。

本品用于前列腺增生症引起的排尿障碍。

成人每日一次，每次1粒（0.2mg），饭后口服；根据年龄、症状的不同可适当增减。

0.2mg。

密封保存。

中国食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-333）-2003Z。

1、严重不良反应：失神、意识丧失（发生频率不明）。因为有可能出现与血压下降相伴随的一过性意识丧失，所以用药过程中应充分观察，出现异常情况时，应停药并采取适当的处置措施。

2、其它不良反应：

（1）精神神经系统：偶见头晕、头痛、蹒跚感等症状。

（2）循环系统：偶见血压下降、体位性低血压、心率加快、心悸等。

（3）过敏反应：偶尔可出现瘙痒、皮疹、荨麻疹，出现这种症状时应停止服药。

（4）消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振、腹泻、便秘、吞咽困难等。

（5）肝功能：偶见GOT、GPT、LDH升高。

（6）手术中虹膜松驰综合征：有报道，对于正在服用或服用过α₁受体拮抗剂的患者，有出现由于α₁受体拮抗作用引起手术中虹膜松弛综合征（IntraoperativeFloppyInsSyndrome)的现象。眼科医生在进行眼科手术时要注意手术中虹膜松驰综合征的发生。

（7）其它：侧见鼻塞、鼻衄、浮肿、倦怠感、阴茎异常勃起症、射精障碍、视物模糊、视觉损害、多形性红斑、剥脱性皮炎等。

对本品过敏者禁用。

1、本品与其它肾上腺能阻滞剂合用可能影响其药代和药效动力学，建议二者不要合用。

2、西米替丁增加本品吸收并减少本品清除。合用时慎重，尤其本品剂量超过0.4mg时。

1、排除前列腺癌诊断之后者可使用本品。

2、合用降压药时应密切注意血压变化。

3、注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。

4、体位性低血压患者和肾功能不全患者慎重使用。

5、由于有可能出现眩晕等，因此从事高空作业、汽车驾驶等伴有危险性工作时请注意。

6、坦索罗辛在与CYP3A4或CYP2D6强效抑制剂（例如：酮康唑、帕罗西汀）联合用药时，有可能会导致坦索罗辛的暴露量显著增加。在于酮康唑（CYP3A4）联合用药时，会导致坦索罗辛的C_max和AUC分别增加2.2倍和2.8倍。在于帕罗西汀（CYP2D6）联合用药时，会导致坦索罗辛的C_max和AUC分别增加1.3倍和1.6倍。

7、有报道磺胺类药物过敏史的患者服用坦索罗辛时发生反应的病例，有磺胺类药物过敏史的患者应谨慎服用盐酸坦索罗辛。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

9、儿童用药：儿童禁用。

10、老年用药：因高龄者中常伴有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

11、药物过量：本品过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。

1、取本品的内容物适量（约相当于盐酸坦索罗辛5mg），置50ml硬质具塞玻璃管中，加入直径约为5mm玻璃珠约100粒，加0.2mol/L氢氧化钠溶液20ml，置50℃水浴中加热10分钟，取出，强力振摇至颗粒完全破碎，加乙腈15ml，氯化钠5g，醋酸乙酯10ml，振摇，离心，分取上清液，置热水浴中蒸去溶剂，残渣加水-乙腈（4：1）2.5ml使溶解，滤过，取滤液1ml，加硫氰酸铬铵试液5滴，生成淡红色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱中，供试品主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

1、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入50ml硬质具塞玻璃管中，加直径约为5mm玻璃珠约100粒，精密加入氢氧化钠溶液（1→500）20ml，置50℃水浴中加热10分钟，取出，强力振摇至颗|粒完全破碎，精密加入乙腈10ml，逐滴精密加入0.2mol/L盐酸溶液5.5ml，精密加入内标液[取对羟基苯甲酸丙酯适量，精密称定，加水-乙腈（7：3)溶液溶解并稀释制成每1ml中约含80ug的溶液]5ml,精密加入水-乙脂（7：3）溶液10ml，振摇，离心，取上清液100μl，照含量测定项下的色谱条件测定；另取经105℃干燥2小时的盐酸坦索罗辛对照品适量，精密称定，加水-乙腈（7：3）溶液溶解并稀释成每1ml中约含40μg的溶液，摇匀，作为对照品溶液，精密量取对照品溶液与内标溶液各5ml，置50ml量|瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定，按内标法以峰面积计算每粒的含量，应符合规定（中国|药典2000年版二部附录ⅩE）。

2、释放度：取本品，照释放度测定法（中国药典2000年版二部附录ⅩD第一法），采用溶出度测定法第二法的装置，以盐酸溶液（取氯化钠2.0g，盐酸7ml，加水至1000ml，调节pH值为1.2）500ml，加聚山梨醇酯80溶液（3→200）1ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，2小时后，取溶液10ml，滤|过，取续滤液作为供试品溶液1。迅速将杯中溶液换成37℃的磷酸盐缓冲液（pH7.2）500ml，继续溶出1小时与3小时，分别取溶液适量，并即时在操作容器中补充等量的37℃的磷酸盐缓冲液（pH7.2），分别精密量取10ml，精密加入0.5mol/L盐酸溶液1ml，摇匀，滤过，作为供试品溶液2与3。精密量取供试品溶液100μl，照含量测定项下的色谱条件测定；另取经105℃干燥2小时的盐酸坦索罗辛对照品适量，精密称定，加水-乙腈（7：3)溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，摇匀，量取适量，加盐酸溶液稀释制成每1ml中约含0.4ug的溶液，作为对照品溶液，依法操作。按外标法以峰面积计算出每粒在不同时间的释放量。本品每粒在2小时的释放量应为标示量的12%-39%，在3小时和5小时的累积释放量应分别为44%-70%和70%以上，均应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录ⅠE）。

1、照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤD)测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-高氯酸溶液（取高氯酸8.7ml和氢氧化钠3g，加水1900ml溶解，用氢氧化钠试液调节pH值至2.0，加水至2000ml）（3：7）为流动相；检测波长为225nm。调节盐酸坦索罗辛峰的保留时间约为6分钟左右，盐酸坦索罗辛峰与内标物峰的分离度应大于12。

3、内标溶液的制备：取对羟基苯甲酸丙酯适量。精密称定，加水-乙腈（7：3）溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，摇匀，即得。

4、测定法：取经105℃干燥2小时的盐酸坦索罗辛对照品适量，精密称定，加水-乙腈（7：3）溶解并稀释成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液，精密量取对照溶液与内标溶液各5ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，取10μl.注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品20粒，倾出内容物，精密称定，精密称取适量（约相当于盐酸坦索罗辛1.0mg)，置50ml硬质其塞玻璃管中，加直径约为5mm玻璃珠约100粒，精密加入氢氧化钠溶液（1→500）20ml，置50℃水浴中加热10分钟，取出，强力振摇至颗粒完全破碎，精密加入乙腈10ml，逐滴精密加入0.2mol/L盐酸溶液5.5ml，精密加入内标液5ml，精密加入水-乙腈（7：3）10ml，振摇，离心，取上清液作为供试品溶液，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。