吲达帕胺缓释胶囊

本品主要成份为吲达帕胺。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色球形小丸。

本品用于治疗原发性高血压。

口服，每24小时服1粒，最好早晨服用。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。

1.5mg。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局药品标准YBH00592007。

大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况：

1、实验室参数：

（1）钾缺失和低钾血症，在某些高危人群更为严重（见注意事项）。在临床试验中，治疗4-6周的病人，10%出现低钾血症（血钾＜3.4mmol/L）；4%病人的血钾＜3.2mmol/L。治疗12周后，血钾平均下降0.23mmol/L。

（2）低钠血症伴低血容量引起脱水和直立性低血压。伴发的氯离子缺失可导致继发性代偿性代谢性碱中毒：这种情况发生率很低，程度亦轻。

（3）治疗期间，血浆中尿酸和血糖增加：在痛风和糖尿病的病人中应用这些利尿剂时，必须非常慎重的考虑其适应症。

（4）血液学方面的病症，非常罕见：血小板减少症、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、营养不良性贫血、溶血性贫血。

（5）高钙血症：十分罕见。

2、临床参数：

（1）在肝功能不全情况下，可能发生肝性脑病（见禁忌和注意事项）。

（2）在过敏反应，主要是皮肤过敏，见于以往过敏或哮喘病人。

（3）斑丘疹，紫癫，可能加重原有的急性系统性红斑狼疮。

（4）恶心、便秘、口干、眩晕、疲乏、感觉异常、头痛等症状很少发生，而且大多随药物减量而缓解。

（5）胰腺炎非常罕见。

1、对磺胺药过敏。

2、严重肾功能衰竭。

3、肝性脑病或严重肝功能衰竭。

4、低钾血症。

5、通常，此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用（参考药物相互作用）。

1、与降压效应的联系：当此药与其它降压药联合使用时，要减少给药剂量，至少在开始用药时要如此。

2、不适当的联合药：

（1）锂：在无钠饮食时（尿中锂的排出减少），吲达帕胺增加血锂浓度并导致锂盐过量的表现。然而如果同时应用利尿剂，应当严格监测血锂水平，并且调整用药量。

（2）非抗心律失常药物引起扭转性室速：（包括阿司咪唑、苄普地尔、静脉用红霉素、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特非那定，长春胺）。扭转性室速发作（低钾血压、心动过缓、QT间期延长为诱发因素）。如果发生低血钾，不要使用会引发扭转性室速的药物。

3、需要注意的联合用药：

（1）非甾体类抗炎药（全身性），高剂量的水杨酸钠：可能减弱吲达帕胺的抗高血压疗效。在脱水病人，可导致急性肾功能衰竭（肾小球滤过减少）。应给病人补充水分，从治疗开始起监测肾功能。

（2）其它降低血钾的化合物：二性霉素B（静注）、糖皮质激素和盐皮质激素（全身性）、替克可肽、刺激性泻药；增加低钾血症的危险性（协同作用）。监测血钾，必要时加以纠正。在应用洋地黄类药物时，要特别当心。应用非刺激性泻药。

（3）巴氯芬：加强降血压作用。给病人补液：在治疗开始时监测肾脏功能。

（4）洋地黄类药物：低钾血症易于诱发洋地黄类药物的毒性作用。应注意监测血钾、心电图，必要时重新调整治疗。

（5）保钾利尿剂（阿米洛利、安体舒通、氨苯蝶啶）：这种联合用药对某些病人有益，但不能排除低钾血症或高钾血症的可能性，特别是对于肾衰和糖尿病患者，吏易出现高钾血症。需要时监测血钾、心电图，必要时重新调整治疗。

（6）血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂：在先前存在缺钠的情况下（特别见于肾动脉狭窄时），吲达帕胺与血管紧张素转换酶抑制剂合用，存在引起突发低血压/或急性肾衰的危险性。

（7）在原发性高血压，先前应用利尿剂治疗可能导致缺钠，必须注意：

①在应用血管紧张素转换酶抑制剂前，停用利尿剂3天；必要时可重新开始应用排钾利尿剂。

②或在给与血管紧张素转换酶抑制剂时，采用低起始剂量，逐渐增加剂量。

③在充血性心衰病人，血管紧张素转换酶抑制剂的起始量应很小，可在减少低钾利尿剂的剂量后开始给药。对于应用血管紧张素转换酶抑制剂的所有病人，在第一周时都要监测肾脏功能（血肌酐）。

（8）引起扭转性室速的抗心律失常药物：

①la类抗心律失常药物（奎尼丁、二氢奎尼丁、双异丙吡胺），乙胺碘呋酮，溴苄胺，索他洛尔：扭转性室速（低血钾、心动过缓及先前存在的QT间期延长为诱发因素）。预防低钾血症，必要时予以纠正；监测QT间期。在扭转性室速发作时，不用抗心律失常药物（而用起搏器治疗）。

②二甲双胍：利尿剂（特别是髓袢利尿剂）所诱发的功能性肾功能不全，能够激发二甲双胍引起的乳酸性酸中毒。血肌酐水平在男性超过15mg/L（135μmo/l）、在女性超过12mg/L（110μmol/L)时，不要应用二甲双胍。

③碘造影剂：在利尿剂造成的脱水情况下，碘造影剂增加急性肾衰的危险性，特别是应用大剂量时。在给予碘化合物前，必须先进行补液治疗。

4、联合用药时应考虑到：

（1）丙咪嗪抗抑郁药（三环类抗抑郁药）、精神安定药：增强抗高血压作用，增加直立性低血压的危险性（协同作用）。

（2）钙盐：尿中排钙减少导致高血钙的危险。

（3）环孢霉素：在不增加循环中环孢霉素水平、甚至在没有水/钠缺失的情况下，ACE抑制剂仍存在时血肌酐升高的危险性。

（4）皮质激素、替可克肽（全身性）：降低吲达帕胺抗高血压疗效（由于皮质激素造成的水/钠潴留）。

1、警告：当肝能受损时，噻嗪和一些利尿剂可能引起肝性脑病。如果发生此病，应立即停止应用利尿剂。

2、水和电解质平衡：

（1）血钠：治疗前必须测定血钠，此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠，有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状，因此规律地监测血钠是十分必要的；在年老和肝硬化的病人，监测的次数应更频繁（见不良反应及药物过量）。

（2）血钾：低钾血症和缺钾是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中，例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必须预防低血钾的发生（＜3.4mmoL）。在这些情况下，低血钾可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性，增加心律失常的危险。心电图中长QT间期的患者，无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症（和心动过缓）都是严重心律失常（尤其有致命危险的扭转性室速）的诱发因素。在所有上述病例中，必须更多地进行血钾监测。在治疗开始后的1周内，应进行首次血钾测定。测定出低血钾后，应进行相应的纠正。

（3）血钙：噻嗪及其相关利尿剂可能减少尿中钙的排泄，引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺机能之前，应停止治疗。

（4）血糖：在糖尿病患者，对血糖的监测十分重要，尤其当存在低钾血症时。

（5）尿酸：在高尿酸血症的病人，痛风发作的机率可能增加，应根据血液中尿酸含量调整给药剂量。

（6）肾功能和利尿药的药效间关系：只有当肾脏功能正常或轻度受损（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）时，噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人，必须依据年龄、体重和性别对血肌酐值进行调整，调整幅度可依据Cockroft's公式：Clcr=（140-年龄）×体重/0.814×血肌酐（其中：年龄以“年”计算；体重单位：千克；血肌酐以微摩尔/升表示）此公式适用于老年男性，对女性患者，公式所得结果还应乘以0.85。

（7）在利尿剂治疗初期，由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少，这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的功能性肾功能不全，在先前肾功能正常者不造成严重后果：但对于先前肾功能不足者，可使肾功能进一步恶化。

（8）运动员：此药含有的活性成分可能造成抗兴奋剂检测呈阳性反应，运动员对此应予以注意，运动员慎用。

2、对驾驶机动车和操作机器能力的影响：本品不会影响警觉，但某些病人由于血压降低，可能引起反应性降低，特别是在治疗开始时，以及联合应用其它抗高血压药物时。因此，可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠期：利尿药能引起胎盘缺血，造成胎儿营养不良。一般原则为妊娠妇女应避免使用噻嗪和相关利尿剂，绝不能使用其治疗妊娠性生理水肿。

（2）哺乳期：因为药物可能进入乳汁，哺乳期妇女应避免服用本品。

4、儿童用药：缺乏儿科患者应用本品的研究资料。

5、老年用药：老年患者对降压作用与电解质改变较敏感，应用本品时需注意监测。

6、药物过量：

（1）吲达帕胺的剂量达40mg，即相当治疗的27倍时，没有任何毒性反应。

（2）急性中毒主要表现为水和电解质紊乱（低钠血症和低钾血症）。临床症状可能为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、眩晕、嗜睡、思维混乱、多尿或少尿甚至无尿（低血容量所致）。

（3）在专门的医疗中心采用的最初处理方法为：通过洗胃和/或服用活性炭，尽快清除摄入的药物。此后，应补充水和电解质，恢复水和电解质的平衡。