阿卡波糖胶囊

本品主要成份为阿卡波糖。

本品内容物为白色或类白色粉末。

本品适用于配合饮食控制治疗糖尿病。

用餐前即刻整粒吞服，剂量需个体化。一般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次，以后逐渐增加至每次0.1g。每次3次，个别情况下，可增加至每次0.2g，每日3次。或遵医嘱。

50mg。

密封，凉暗处保存。

中国药典2015年版二部。

1、常有胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻和腹胀，极少出现腹痛。

2、如果不遵守规定的饮食控制，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状，应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。

3、个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。

1、对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。

2、有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。

3、患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。

4、严重肾功能损害（肌酐清除率25ml/分）的患者禁用。

1、本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，血糖会下降至低血糖的水平，故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。

2、个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。

3、服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。 

1、病人应遵医嘱调整剂量。

2、如果病人在服药4-8周后疗效不明显，可以增加剂量。

3、个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6-12个月检测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。

4、本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢。因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。

5、服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。

1、张涛，刘伟卿等通过对阿卡波糖胶囊剂与进口片剂的临床疗效比较，得出结论在对糖尿病患者使用阿卡波糖进行临床降糖治疗中，使用国产胶囊剂治疗能够达到进口片剂的疗效效果，且不良反应更少，具有更为理想的临床应用价值。（中国医药指南,2014,12(28):140-141）

2、曹俊杰，汤赵荣，罗臻怡扥通过对盐酸二甲双胍片联合阿卡波糖胶囊治疗75例2型糖尿病的临床分析，得出结论盐酸二甲双胍片联合阿卡波糖胶囊治疗2型糖尿病的疗效显著，可以达到降低、稳定患者血糖的效果。（中国实用医药,2017,12(17):125-127）

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取本品内容物适量（约相当于阿卡波糖500mg），置25ml量瓶中，加水适量，振摇使阿卡波糖溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取对照溶液适量，用水稀释制成每1ml约含阿卡波糖10μg的溶液，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，阿卡波糖峰高的信噪比应大于10；精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图（扣除相对保留时间0.2之前的色谱峰）中如有杂质峰，按乘以校正因子的主成分自身对照法计算杂质含量，均应符合表中相应限度规定。含量小于0.05%的杂质峰忽略不计。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，照含量测定项下的色谐条件（调整流动相比例使主峰出峰时间在5-10分钟之测定），精密量取续滤液30μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿卡波糖对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，作为对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算出每粒的溶出量，限度为标示量的的80%，应符合规定。

3、水分：取本品内容物，照水分测定法（通则0832）第一法测定，含水分不得过12.0%。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用氨基键合硅胶为填充剂（WelchULtimateXB-NH₂色谱柱，4.6mmx250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾600mg与无水酸氢二钠279mg，加水溶解并稀释至1000ml）-乙腈（25：75）为流动相；流速为每分钟2.0ml；检测波长为210nm；柱温35℃，取阿卡波糖约200mg，置10ml量瓶中，加少量水使溶解，加0.1mol/L氢氧化钠溶液1ml，混匀，室温放置1小时，加0.1mol/L盐酸溶液1ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，杂质Ⅰ相对阿卡波糖峰的保留时间约为0.9，杂质Ⅰ的峰高（Hp，从基线至杂质I峰的最高点）与杂质Ⅰ和阿卡波糖两峰之间的峰谷（Hv，从基线至两峰之问的最低点）之比（Hp/Hv）不得低于2.0，理论板数按阿卡波糖峰计算不得低于2000。

2、测定法：取装量差异下内容物适量，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿卡波糖50mg），置50ml量瓶中，加水适量超声使阿卡波糖溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿卡波糖对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。