氨苄西林丙磺舒胶囊

本品为复方制剂，其组分为氨苄西林与丙磺舒。

本品内容物为白色结晶性粉末。

本品适用于敏感致病菌所致的下列感染：

1、呼吸道感染：上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等。

2、泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾孟肾炎、前列腺炎等。

3、消化道感染：细菌性痢疾等。

4、耳鼻喉感染：急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等。

5、皮肤、软组织感染。

6、淋病。

口服，成人，一次0.75g，一日3次。治疗淋病：一次口服4.5g（氨苄西林3.5g、丙磺舒1g）。

0.25g（氨苄西林0.1945g与丙磺舒0.0555g）。

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-431）-2003-2006Z。

1、本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。

2、胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。

3、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

1、对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

2、尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。

3、2岁以下小儿禁用。

1、氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

2、氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

3、与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

4、与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

5、丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。

6、与甲氨蝶呤、磺胺药合用，丙磺舒可使后者血药浓度增高，毒性增大。

7、与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。

8、丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。

9、与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。

10、与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。

11、与红霉素、四环素合用可发生相互作用。

1、肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。

2、应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

3、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

4、发生过敏性休克，须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

5、运动员慎用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

7、儿童用药：2岁以下小儿禁用。

8、老年用药：由于生理性肾功能的衰退，用量应适当减少。

9、药物过量：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、在氨苄西林含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与对照品溶液的主峰保留时间一致。

2、取本品，加丙酮制成每1ml中含丙磺舒5mg的溶液，作为供试品溶液。另取丙磺舒对照品，加丙酮制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶HF₂₅₄薄层板上，以氯仿-甲醇（9：1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液所显主斑点的颜色和位置相同。

1、水分：取本品，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录ⅧM第一法A）测定，含水分应为8.5%-13.0%。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版附录XC第二法），以脱气的pH6.8磷酸盐缓冲液1000ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法测定，30分钟时，取样20ml，滤过，滤液进行如下处理。

（1）氨苄西林：精密量取滤液2ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置10ml量瓶中，加硼酸缓冲液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解后加氢氧化钠试液，调节pH值至9.0，再加水稀释至200ml）1.0ml与醋酐乙腈溶液（1→50）0.1ml，放置5分钟，加咪唑溶液（取用苯精制过的咪唑8.25g，加水60ml溶解后，加6mol/L盐酸溶液8.3ml，在搅拌中滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，调节pH6.8土0.05，用水稀释至100ml，滤过）至刻度，摇匀，置60℃水浴中，加热30分钟，取出，冷却，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在325nm的波长处分别测定吸收度。另精密称取氨苄西林对照品适量，用pH6.8磷酸盐缓冲液溶解并稀释成每1ml中含氨苄西林0.4mg的对照品溶液，摇匀，精密量取2ml，自“置25ml量瓶中”起，与供试品溶液同法操作，按二者吸收度的比值计算出每粒的溶出量。限度为标示量的80.0%，应符合规定。

（2）丙磺舒：另精密量取滤液15ml，置分液漏斗中，用氯仿提取4次，依次为15ml、10ml、10ml、10ml，合并提取液，置50ml量瓶中，加氯仿至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在253nm的波长处测定吸收度。另精密称取丙磺舒对照品约50mg，至50ml量瓶中，用pH6.8磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用pH6.8磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取4ml，置分液漏斗中，按前法，用氯仿提取并稀释至50ml量瓶中，作为对照品溶液。同法测定，按二者吸收度的比值计算出每粒的溶出量。限度为标示量的70.0%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

1、氨苄西林：照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；水-乙腈-1mol/L磷酸二氢钾溶液-1mol/L醋酸溶液（909：80：10：1）为流动相；流速为每分钟1.0ml，柱温30℃；检测波长为254nm；理论板数按氨苄西林峰计算应不低于1000。

（2）测定法：取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于氨苄西林25mg），置25ml量瓶中，加稀释液（取1mol/L磷酸氢二钾溶液10ml与1mol/L醋酸溶液1ml，置1000ml量瓶中，混匀，加水稀释至刻度）适量，超声处理使溶解后，再用上述稀释液稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄西林对照品约25mg，精密称定，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中（C₁₆H₁₉N₃O₄S）的含量。

2、丙磺舒：

取本品内容物适量，精密称定，加1%的碳酸钠溶液，制成每1ml含丙磺舒1mg的溶液，摇匀。精密量取2ml，置125ml分液漏斗中，加1.0mol/L盐酸8.0ml，每次用氯仿20ml，萃取4次，合并氯仿液，置100ml量瓶中，加氯仿稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在253nm的波长处测定吸收度，以按上法同样处理后的氯仿作空白对照，另取丙磺舒对照品适量，同法操作，计算。