氨茶碱缓释片

本品的主要成份为氨茶碱。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

整片吞服，一次0.1-0.3g，一日2次，或遵医嘱。

按氨茶碱计：（1）0.1g；（2）0.2g。

遮光，密封保存。

中国药典2010年版二部。

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。

2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。

3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量或监测茶碱血药浓度。

4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，使茶碱血清浓度降低；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量，并监测血药浓度。

5、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

6、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适应于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。

5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

7、儿童用药：新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

8、老人用药：老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

9、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

杨章丽等通过氨茶碱缓释片对冠状动脉造影术后患者肾功能保护作用的临床研究，得出结论氨茶碱缓释片对冠状动脉造影术后患者的肾功能具有保护作用，具有临床推广价值（吉林医学,2017,38(01):48-49）。

取本品的细粉适量（约相当于氨茶碱0.5g），加水20ml，研磨浸渍后，滤过，滤液显碱性反应；取滤液照氨茶碱项下的鉴别1、2项试验，显相同的反应。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以稀盐酸溶液（24→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，在2小时、4小时与6小时时分别取溶液10ml，滤过，并即时向溶出杯中补充溶出介质10ml；分别精密量取续滤液各5ml，分别加0.1mol/L氢氧化钠溶液4.5ml，用0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中含氨茶碱10μg的溶液，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在275nm的波长处分别测定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收系数为650分别计算每片在不同时间的溶出量。本品每片在2小时、4小时与6小时的溶出量应分别相应为标示量的25%-45%、35%-55%和50%以上，均应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、无水茶碱：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨茶碱100mg），置200ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液20ml与水60ml，振摇氨茶碱溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml置250ml量瓶中，用0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在275nm的波长处测定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收系数（E^1%_1cm）为650计算，即得。

2、乙二胺：精密称取上述研细的粉末适量（约相当于氨茶碱0.8g），置100ml量瓶中，加水适量，微温使氨茶碱溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml，加茜素磺酸钠指示液8滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色。每1ml盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于3.005mg的C₂H₈N₂。