奥美沙坦酯胶囊

本品主要成份为奥美沙坦酯。

本品为硬胶囊剂，内容物为白色颗粒。

本品适用于高血压的治疗。

1、剂量应个体化。在血容量正常的患者中，作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg，每日一次。对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。

2、剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。

3、无论进食与否，本品都可以服用。本品可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。

4、老年人：中度到明显的肝肾功能损害（肌酐清除率5、对可能的血容量不足患者（如接受利尿剂治疗的患者，尤其是那些肾功能损害的患者）必须在周密的医学监护下使用奥美沙坦酯，而且可以考虑使用较低的起始剂量。

20mg。

遮光，密封在25℃以下干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH00692015。

1、临床试验经验

（1）在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者接受了1年的治疗。结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关。

（2）在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1％且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3％vs1％）。

（3）发生率低于安慰剂组或与安慰剂相似，大于1％的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组（0.7％）和奥美沙坦酯组（0.9％）患者中相似。

（4）发生率与安慰剂组相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与服用本品有关尚不明确。

（5）实验室检查结果：在临床对照试验中，具有临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性。

（6）血红蛋白和血细胞比容：偶见血红蛋白和血细胞比容略有下降（分别平均下降了约0.3g/dl和0.3体积百分比）。

（7）肝功能检查：偶见肝脏酶上升和/或血胆红素上升，但会自行恢复正常。

2、上市后经验：以下为上市后报告的不良反应。因这些不良反应来自于人数不确定的患者的自发报告，通常并不能确切评估其发生率以及与药物的因果关系。

（1）全身：乏力、血管性水肿、过敏性反应。

（2）胃肠道：呕吐。

（3）代谢和营养系统：高钾血症。

（4）肌肉骨骼系统：横纹肌溶解症。

（5）泌尿生殖系统：急性肾衰竭、血肌酐升高。

（6）皮肤与附属器官：脱发、痛痒、荨麻疹。

1、对本品所含成分过敏者禁用。

2、不可将本品与阿利吉仑联合用于糖尿病患者。

1、奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢，对P450酶没有影响。因此，不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。

2、在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用。合并应用抗酸剂[Al（OH）₃/Mg（OH）₂]也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。

3、非甾体抗炎药（NSAIDs）包括选择性环氧合酶-2抑制剂（COX-2抑制剂）：

（1）在老年患者、血容量不足（包括接受利尿剂治疗）患者或肾功能受损患者中，将NSAIDs（包括选择性C0X-2抑制剂）与血管紧张素Ⅱ受本拮抗剂（包括奥美沙坦酯）联合给药，可能导致肾功能的恶化，包括可能的急性肾功能衰竭。这些影响通常是可逆的。应对接受奥美沙坦酯和NSAIDs治疗的患者进行肾功能定期监测。

（2）NSAIDS（包括选择性C0X-2抵制剂）可能会降低血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（包括奥美沙坦酯）的抗高血压作用。

1、胎儿毒性：在妊娠中、晚期，使用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可降低胎儿肾功能，增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。由此产生的羊水过少可以与胎儿肺发育不全与骨骼变形相关。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全、无尿症、低血压、肾衰竭和死亡。一旦发现妊娠，应尽快停止使用本品（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

2、新生儿发病率：本品不能用于1岁以下儿童高血压的治疗。直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可影响未成熟肾脏的发育。

3、肝功能不全：与对照相比，可观察到中度肝功能损害患者的AUC和最大血药浓度（C_max）都增高，AUC增加了约60%。中度至显著肝功能不全患者无需调整起始剂量。

4、肾动脉狭窄：有报道称ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高。还没有在此类患者中长期使用奥美沙坦酯的经验，但是可能会出现类似的结果。

5、肾功能不全：与肾功能正常患者相比，肾功能不全患者奥美沙坦血浓度升高。多次给药后，严重肾功能损害（肌酐清除率<20ml/分钟）患者的AUC大约为正常值的3倍。没有对接受血液透析的患者进行奥美沙坦药代动力学研究。中度至显著肾功能不全患者（肌酐清除率（40ml/分钟）无需调整起始剂量。

6、血容量不足或者低钠患者的低血压：血容量不足或低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用本品后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧，必要时静脉滴注生理盐水。一旦血压稳定，可继续用本品治疗。

7、肾功能损害：在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素醛固酮系统活性的患者中（如严重的充血性心力衰竭患者）使用ACE抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂，与少尿和/或进行性氮质血症、急性肾功能衰竭和/或死亡（罕见）具有相关性。在此类患者中使用奥美沙坦治疗预期也可能会产生类似的结果。

8、黑人患者：如同其他ACE抑制剂、β-阻断剂以及其他血管紧张素受体阻断剂一样，本品对黑人患者（通常是低肾素人群）的降压作用要小一些。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）在妊娠的中、晚期，使用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可降低胎儿肾功能，增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。由此产生的羊水过少可以与胎儿肺发育不全与骨骼变形相关。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全、无尿症、低血压、肾衰竭和死亡。一旦发现妊娠应尽快停止使用本品。这些不良结果通常与妊娠的中、晚期使用这些药物有关。针对妊娠早期暴露于抗高血压药后出现的胎儿异常的大多数流行病学研究并没有把作用于肾素-血管紧张素系统的药物和其他抗高血压药物区分开来。在孕期适当控制母体的血压对于优化母亲和胎儿的结果都很重要。

（2）极少情况下，无法找到作用于肾素-血管紧张素系统的适当的替代药物，应当告知孕妇药物对胎儿的潜在危害，并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。当发现羊水过少，除非为了挽救孕妇的生命，应停止使用本品基于孕周进行胎儿检测。然而，患者和医生应该注意，出现羊水过少时，胎儿可能已出现持续的、不可逆的损伤。应密切监测曾在子宫内暴露于本品的婴儿的低血压、少尿和高血钾的情况（见【儿童用药】）。

（3）目前没有孕妇使用本品的临床经验

（4）目前尚不清楚奥美沙坦是否可以经母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因为对哺乳新生儿有潜在的不良影响，必须考虑药物对母亲的重要性以决定中止哺乳或者停药。

10、儿童用药：

（1）曾在子宫中内暴露于本品的新生儿：如出现少尿或低血压，则进行血压维持和肾血流灌注治疗。可使用换血疗法或透析来逆转低血压和/或作为肾功能障碍的替代疗法。

（2）通过一项在国外1-16岁儿童患者中进行的随机双盲临床试验评价了本品的抗高血压作用。在1-16儿童患者中评价了本品的药代动力学。本品在儿童患者中通常有良好的耐受性，其不良反应发生情况与成人患者相似。

（3）本品在6岁以下儿童患者中未显示其有效性。

（4）本品不能用于1岁以下儿童高血压的治疗。肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）在肾脏发育中起关键作用。在非常年轻的小鼠中，RAAS抑制剂导致肾脏发育异常。直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的药物可以影响肾脏的正常发育。

11、老年用药：临床试验中，没有观察到本品在老年患者与年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异，老年患者服用本品不需调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。

12、药物过量：人体药物过量的资料有限。药物过量最可能的表现是低血压和心动过速。如果负交感神经系统（迷走神经）兴奋可能会出现心动过缓。如果出现症状性低血压，应给予适当治疗及支持治疗。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。