吡罗昔康胶囊

本品主要成份为吡罗昔康。

本品为胶囊剂，内容物为淡黄色粉末。

本品适用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。

口服。成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次10mg，一日2次。饭后服用。

（1）10mg；（2）20mg。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。

2、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等，发生率1%-3%。

3、肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑（Stevens-Johnson综合征），皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等，发生率＜1%。

1、已知对本品过敏的患者。

2、用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者及慢性胃病患者。

6、重度心力衰竭患者。

1、饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。

2、与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。

3、与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。

1、交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。

2、饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。

3、一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加。

4、一般在用药开始后7-12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。

5、用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。

6、过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。

7、下列情况应慎用：

（1）有凝血机制或血小板功能障碍时。

（2）哮喘。

（3）心功能不全或高血压。

（4）肾功能不全。

（5）老年人。

8、长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。

9、能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。

10、本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。

11、避免与其它非甾体抗炎药、包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

12、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

13、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎、克隆氏病）的患者应谨慎使用甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

14、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

15、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

16、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

17、NSAIDS，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

18、孕妇及哺乳期妇女用药

（1）妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应。此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。

（2）本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。

19、儿童用药：禁用。

20、老年用药：慎用。

21、药物过量：尚不明确。

取本品的内容物适量，照吡罗昔康片项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的结果。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶（10mg规格）或20ml量瓶（20mg规格）中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取吡罗昔康对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水50ml，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取对照品溶液与供试品溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在334nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于吡罗昔康10mg），置100ml量瓶中，加1mol/L盐酸甲醇溶液使吡罗昔康溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在334nm的波长处测定吸光度，按C₁₅H₁₃N₃O₄S吸收系数（E^1%_1cm）为856计算，即得。

2、本品含吡罗昔康（C₁₅H₁₃N₃O₄S）应为标示量的90.0%-10.0%。