醋酸甲羟孕酮分散片

本品主要成份为醋酸甲羟孕酮。

本品为白色片，在水中应迅速崩解并均匀分散。

本品用于治疗下列疾病：乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。

1、口服。

2、本品须在有经验医生指导下服用。

3、乳腺癌：推荐每日500-2500mg，甚至每日高达2g（大剂量可分成每天2-3次服用）。

4、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：每日100-500mg。一般一次100mg，一日三次；或一次口服500mg，每日一次。

0.1g。

遮光、密封保存。

中国药典2010年版二部。

和其它孕激素一样具有下列不良反应：乳房胀痛、溢乳、阴道出血、月经改变、闭经、水肿、体重改变、子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变、黄疸、伴或不伴瘙痒的皮疹、精神抑郁。

对醋酸甲羟孕酮及本品其他任何成分过敏者；血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能不全、流产、骨转移肿瘤患者中可能出现的高钙血症、原因不明的子宫出血禁用，妊娠妇女禁用。

1、孕酮会抑制环孢素的代谢，导致环孢素的血浆浓度增加。

2、利福平会加速孕酮的代谢，导致药效降低。

3、孕酮可显著降低氢鲁米特的生物利用度。

1、动物试验表明醋酸甲羟孕酮具有肾上腺皮质激素活性，在人体也发现有同样的作用。

2、长期用高剂量治疗的病人应仔细观察通常与肾上腺治疗有关的症状，如高血压、钠潴留、水肿等。

3、对于患有心血管、肾脏疾病、肝损伤、糖尿病、哮病、癫痫症、偏头痛，或其他可能因体液潴留而导致恶化的情况。

4、卟啉症和有精神抑郁史患者，治疗时应小心。

5、小猎犬长期给予醋酸甲羟孕酮可导致出现乳房结节，并且偶尔为阳性。此项结果对人体无定论。

6、醋酸甲羟孕酮会升高血浆中钙的水平，在治疗乳腺癌时有个别高钙血症的报道。

7、本药应放置于儿童无法接触的地方。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，因此，妊娠期间不推荐使用本品。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。即将服用本品的育龄妇女应避免妊娠。妊娠或哺乳期妇女禁用。

9、儿童用药：不适用于儿童。

10、老年用药：与成人患者相同。

11、药物过量：尚不明确。

1、取本品细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕鲖60mg），加三氯甲烷30ml，搅拌使醋酸甲羟孕酮溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照醋酸甲羟孕酮项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、取本品细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮10mg），加三氯甲烷20ml，振摇提取，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取醋酸甲羟孕酮对照品，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录VB）试验，吸取上述两种溶液各1μl，分别点于同一珪胶G薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯（10：1）为展开剂，展开，晾干，在120℃加热10分钟，放冷，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上（2）、（3）两项可选做一项。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录XC第二法），以0.5%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含醋酸甲羟孕酮l10μg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取醋酸甲羟孕酮对照品10mg，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理使醋酸甲羟孕酮溶解，放冷，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录IA）。

1、照高效液相色谱法（附录VD）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（70：30）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按醋酸甲羟孕酮峰计算不低于2000，醋酸甲羟孕酮峰前的杂质峰与醋酸甲羟孕酮峰的分离度应符合要求。

3、测定法：取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于醋酸甲羟孕酮10mg），置100ml量瓶中，加甲醇约60ml，超声处理15分钟使醋酸甲羟孕酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取醋酸甲羟孕酮对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。