格列吡嗪胶囊

本品主要成分为格列吡嗪。

本品内容物为白色或类白色粉末。

本品为降血糖药，适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者。这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

1、口服。剂量因人而异，一般推荐剂量5-20mg/日，早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。

2、单用饮食疗法失败者：起始剂量一日5mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减5.0mg。一日剂量超过15mg，分2-3次餐前服用。

3、已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药3天，复查血糖后开始服用本品。从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。

5mg。

遮光，密封保存。

中国药典2010年版二部。

1、较常见的为肠胃道症状（如恶心、上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。

2、个别患者可出现皮肤过敏。

3、偶见低血糖，尤其是老年体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。

4、亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

1、对本品以及磺胺药过敏者。

2、已明确诊断的I型糖尿病患者。

3、Ⅱ型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应急情况。

4、肝肾功能不全者。

5、白细胞减少的病人。

1、本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。

2、与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。

3、与β-阻断药并用时应谨慎。

4、缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。

1、病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。

2、下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。

3、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。

4、避免饮酒，以免引起类戒断反应。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。

（2）本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

6、儿童用药：尚不明确。

7、老年患者用药：从小剂量开始，逐渐调整剂量。

8、药物过量：尚不明确。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品内容物适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含格列吡嗪2μg的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：取本品内容物适量（约相当于格列吡嗉25mg），置50ml量瓶中，加甲醇25ml使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取杂质I对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照格列吡嗪有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过格列吡嗪标示量的1.0%;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

2、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入100ml（5mg规格）或50ml（2.5mg规格）量瓶中，囊壳用甲醇50ml（5mg规格）或25ml（2.5mg规格）洗净，洗液并入量瓶中，超声使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法，依法测定，计算含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以磷酸盐缓冲液（pH7.8-8.0）500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作；经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取格列吡嗪对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml溶解，用磷酸盐缓冲液（pH7.8-8.0）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml（5mg规格）或200ml（2.5mg规格）量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH7.8-8.0）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

取本品20粒，精密称定，取内容物混合均匀，精密称取适量（约相当于格列吡嗪5mg），置100ml量瓶中，加甲醇50ml，超声使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照格列吡嗪含量测定项下的方法测定，即得。