格列美脲胶囊

本品主要成分为格列美脲。

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

本品主要用于2型糖尿病。

1、遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其它降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。

2、通常起始剂量：在初期治疗阶段。格列美脲的起始剂量为1-2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其它口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。

3、通常维持剂量：通常维持剂量是1-4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1-2周剂量上调不超过2mg。

2mg。

密闭，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-120）-2004Z。

1、低血糖，本品可引起低血糖症，尤其老年体弱患者在治疗初期，不规则进食，饮酒及肝肾功能损害患者，据报道，发生率为2%。

2、消化系统症状：恶心呕吐，腹泻、腹痛少见。

3、有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。

4、皮肤过敏反应，瘙痒、红斑、荨麻疹少见。

5、其他：头痛、乏力、头晕少见。

1、已知对格列美脲有过敏史者禁用。

2、糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。

3、孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

1、氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。

2、本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

3、与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。

1、病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。

2、治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施。严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。

3、避免饮酒，以免引起类戒断反应。

4、药物过量：过量服用，患者会突发低血糖反应。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕及哺乳期间禁用。

6、儿童用药：尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究，故不推荐儿童应用本品。

7、老年用药：老年人、虚弱和营养不良的患者或肝肾功能不确的患者，初始剂量、剂量上调和维持量应慎重，应遵医嘱，以避免低血糖反应。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品内容物适量（约相当于格列美脲1mg），置100ml量瓶中，加乙醇适量，超声使格列美脲溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在228nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：取本品内容物适量（约相当于格列美脲2mg)，置10ml量瓶中，加80%乙腈溶液适量，超声使格列美脲溶解，放冷，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取对照溶液1ml，置20ml量瓶中，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，格列美脲峰信噪比应不小于10。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质IE峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子0.77后不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液色谱图中主成分峰面积的峰忽略不计（0.05%）。

2、含量均匀度：取本品1粒，置50ml量瓶中，加水1-2ml，超声使崩解，加80%乙腈溶液适量，超声使格列美脲溶解，放冷，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾0.58g与磷酸氢二钠22.34g，加水1000ml，振摇使溶解，用10%磷酸溶液或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至1.80±0.05）900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经15分钟时，取溶液5ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取格列美脲对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈适量使溶解并定量稀释至刻度，摇匀；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1%磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.0±0.5）（50：50）为流动相；检测波长为228nm。取格列美脲杂质I、杂质II与杂质DI对照品各适量，加80%乙腈溶液溶解并稀释制成每1ml中各约含的溶液，作为杂质对照品贮备液。另取格列美脲对照品约10mg，置100ml量瓶中，加杂质对照品贮备液1ml，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液，取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，出峰顺序依次为杂质II、杂质II、杂质I和格列美脲。理论板数按格列美脲峰计算不低于2000，格列美脲峰及各杂质峰之间的分离度均应符合要求。

2、测定法：取本品20粒，倾出内容物，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于格列美脲10mg），置50ml量瓶中，加80%乙腈溶液适量，超声使格列美脲溶解，放冷，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10μl，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取格列美脲对照品适量，精密称定，加80%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40%的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。