格列齐特胶囊

本品主要成份为格列齐特。

本品内容物为白色颗粒。

本品用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）患者，其胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症（感染、创伤、酮症酸中毒、高渗高糖性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

口服，开始80mg（2粒），早餐前及午餐前（或晚餐前）各一次，也可40mg（1粒），一日3次，三餐前服。1周后按疗效调整剂量每日不超过320mg（8粒）。

40mg。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1－（X－194）－97Z。

1、主要为低血糖。有关诱因为进餐延迟，剧烈体力活动，或二者兼有，药物剂量过大，一般情况下低血糖不甚严重，进食、饮糖水、大多数可缓解，但肝功能不全，年老、体弱者，剂量偏大（对成年患者的一般剂量对年老、体弱者即可过量），尤其服长效制剂可引起严重低血糖，甚至死亡。

2、消化道反应：如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味道。一般不严重，与剂量偏大有关。有时可出现食欲增进，体重增加。

3、过敏反应：如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。血液学异常少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。

4、肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。

下列情况应禁用：

1、已明确诊断的I型糖尿病（胰岛素依赖型）患者。

2、2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

3、肝、肾功能不全者。

4、对磺胺药过敏者。

5、白细胞减少的病人。

1、与下列药物合用，可增加低血糖的发生：

（1）本品由尿中排泄，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。

（2）合用其他降血糖药物：胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏剂。

（3）促使与血浆白蛋白结合的本品分离出来，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。

（4）药物本身具有致低血糖药物作用：酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。

（5）延缓本品的代谢，如酒精、H2受体阻滞剂（西咪替丁、雷尼替丁）、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。本品与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红。与香豆素抗凝合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。

（6）β肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。

2、下列药物（糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平）与本品同用时可升高血糖，可能需要增加本品的剂量。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗对本品的促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。

1、动物实验和临床观察证明本品可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。

2、本品可由乳汁排出，乳母不宜用，婴儿发生低血糖。

3、下列情况慎用：体质虚弱、高热、肝和肾功能不正常、恶心和呕吐、老年人、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症，尤其未经激素替代治疗者，发生严重低血糖的可能性增大。

4、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肾功能、血象，并进行眼科检查。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

6、儿童用药：儿童慎用。

7、老年用药：老年人慎用。

8、药物过量：肝肾功能不全，年老，体弱者，剂量偏大（对成年患者的一般剂量对年老，体弱者即可过量），尤其服长效制剂可引起严重低血糖，甚至死亡。

取本品的内容物适量（约相当于格列齐特0.4g），用氯仿振摇提取二次，每次10ml，滤过，滤液置水浴上蒸干，残留物在105℃干燥后照下述方法试验：

1、取上述残留物，滴加吡啶后仅有微量不溶，再滴加硫酸铜试液5滴，振摇显蓝紫色。

2、取上述残留物，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在228nm的波长处有最大吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录ⅩC第二法），以磷酸盐缓冲液（pH7.4）900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取格列齐特对照品适量，用磷酸盐缓冲液制成每1ml中含8μg的溶液，作为对照品溶液。照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅤA），供试品溶液用空心胶囊同法操作作空白，对照品溶液用磷酸盐缓冲液作空白，在228nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录IE）。

取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于格列齐特0.2g），加无水冰醋酸50ml，振摇10分钟，使格列齐特溶解，照电位滴定法（中国药典1995年版二部附录ⅦA），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol／L）相当于32.34mg的C₁₅H₂₁NO₃S。