己酮可可碱注射液

​本品主要成份为己酮可可碱。

本品为无色的澄明液体。

本品用于：

1、脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍。

2、外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。

3、内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋。

4、眼部循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。

本品溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂置为己酮可可碱100mg，于1-2小时内输入。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药置不可超过200mg，每日1-2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。

（1）2ml：0.1g；（2）5ml：0.1g。

遮光，密闭保存。

中国药典2005年版二部。

胃肠不适，如上腹部压迫感或饱胀感、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、眩晕、头痛，在个别情况下可能需要停药。少数病人可能出现烦燥不安和睡眠障碍。面部潮红、心动过速、心绞痛及血压下降的报道非常少见，多发生在大剂量应用本品时。对于这种病例，通常考虑减少每日用量或终止治疗。罕见皮肤或全身过敏反应，如瘙痒、皮疹及血管神经性水肿，停药后一般很快消失。偶然情况下，有发展为过敏性休克的报道。少数患者可见血小板减少。

对己酮可可碱过敏者，脑出血患者及广泛视网膜出血者。急性心肌梗塞病人，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压患者，严重的心律失常者禁用本品。

本品可增强降压药、降糖药及抗凝药的作用。

1、低血压和循环状态不稳定者应慎用本品，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱倾向。

2、根据肾功能调整剂量。

3、本品若溶于生理盐水中，需低钠者慎用，若溶于5%葡萄糖溶液中，需低糖者慎用。

4、孕妇及晡乳期妇女用药：本品可通过乳汁分泌，妊娠及哺乳期妇女不推荐使用。

5、儿童用药：儿童不推荐使用，

6、老年用药：老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。

7、药物过量：目前尚没有此方面的资料。

1、取本品适量（约相当于己酮可可碱10mg），加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。

2、取本品适量（约相当于己酮可可碱10mg），加水5ml稀释，加稀硫酸1ml，滴加碘试液数滴，即生成棕色沉淀。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为4.0-6.5（通则0631）。

2、有关物质：精密量取本品，用溶剂[甲醇-0.544%磷酸二氢钾溶液（1:1）混合液]定量稀释制成每1ml中约含己酮可可碱1mg的溶液，作为供试品溶液；另取可可碱对照品、茶碱时照品、咖啡因对照品与己酮可可碱对照品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中各约含2μg的混合溶液，作为对照品溶液。照己酮可可碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与可可碱峰、茶碱峰或咖啡因峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过已酮可可碱标示量的0.2%；其他单个杂质峰面积不得大于对照品

溶液中己酮可可碱峰面积（0.2%）；杂质总量不得过1.0%。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg己酮可可碱中含内毒素的量应小于3.0EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.544%磷酸二氢钾溶液（48:52）为流动相；检测波长为272nm。取咖啡因对照品与己酮可可碱对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含50μg的溶液，取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，咖啡因峰与已酮可可碱峰的分离度应大于5.0，理论板数按己酮可可碱峰计算不低于2000。

2、测定法：精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含己酮可可碱50μg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取己酮可可碱对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为己酮可可碱的灭菌水溶液。含己酮可可碱（C₁₃H₁₈N₄O₃）应为标示量95.0%-105.0%