甲磺酸培氟沙星胶囊

本品主要成份为甲磺酸培氟沙星。

本品内容物为白色至微黄色粉末。

本品适用于由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

口服，成人一日0.4-0.8g，一日2次。

按培氟沙星计0.2g。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

（5）少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

3、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者凝血酶原时间，并调整剂量。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

7、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P₄₅₀结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、严禁用于食品和饲料加工。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

9、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

10、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

11、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、取本品内容物适量（约相当于培氟沙星50mg），加水10ml使溶解，滤过，取续滤液适量，在水浴上蒸干，取残渣约30mg照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、取本品内容物适量，加无水乙醇制成每1ml中约含培氟沙星5mg的溶液，静置，取上清液，作为供试品溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上（2）、（3）两项可选做一项。

1、有关物质：取装量差异项下的内容物，混合均匀，称取适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含培氟沙星0.2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，应符合规定。动相定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星20Mg的溶液，作为供试品溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，即得。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法，以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星4μg的溶液，照紫外-可见分光光度法，在277nm的波长处测定吸光度；另取培氟沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于培氟沙星0.1g），置200ml量瓶中，加水振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星20μg的溶液，作为供试品溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，即得。

2、本品含甲磺酸培氟沙星按培氟沙星（C₁₇H₂₀FN₂O₃）计算，应为标示量93.0%-107.0%。