枸橼酸铋雷尼替丁胶囊

本品主要成份为枸橼酸铋雷尼替丁复合物。

本品内容物为微黄色至淡黄棕色颗粒或粉末。

本品用于胃、十二指肠溃疡；与抗生素合用，根除幽门螺杆菌。

口服，一次350mg，一日2次，饭前服，疗程不宜超过6周；与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。

（1）0.2g；（2）0.35g。

密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、过敏反应罕见，包括皮肤瘙痒、皮疹等；可能出现肝功能异常。

2、偶见头痛、关节痛及胃肠道功能紊乱，如恶心、腹泻、腹部不适、胃痛、便秘等；罕见粒细胞减少。

对本品过敏者禁用。

枸橼酸铋雷尼替丁在体内不会与药物代谢酶相互作用，当枸橼酸铋雷尼替丁与抗生素、抗酸剂、阿斯匹林联合使用时，由于枸橼酸铋雷尼替丁有广泛的治疗指数，未发现临床上明显的药物代谢动力学相互作用发生。

1、本品不宜长期大剂量使用，连续使用不宜超过6周。

2、服用本品后可见粪便变黑、舌发黑，属正常现象，停药后即会消失。

3、有急性卟啉症病史或肌酐清除率<25ml/min者，不能采用本品与克拉霉素联合治疗幽门螺杆菌的方案。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：不建议用于孕妇及哺乳期妇女。

5、儿童用药：不建议用于儿童。

6、老年用药：与年轻受试者（18-31岁）相比，年长者（65-76岁）对雷尼替丁的吸收率增加，而血浆铋浓度则相似，随着年长病人清除率的减少，雷尼替丁和铋积累量有所增加，由于枸橼酸铋雷尼替丁有广泛的治疗指数，这一点临床意义不大，只要肌酐清除率没有降至10ml/min,就不用调节剂量。

7、药物过量：动物试验表明：给狗口服枸橼酸铋雷尼替丁相当于人用剂量的30倍、连续给药3个月后动物肾有轻度炎性细胞浸润，停药恢复2周后恢复正常。在人服用过剂量本品的情况下，有必要进行胃灌洗及适当的辅助性治疗，通过血液透析可除去雷尼替丁和铋组份。

1、取本品内容物适量（约相当于枸橼酸铋雷尼替丁0.5g），置试管中，用小火缓缓加热，产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。

2、在雷尼替丁含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品内容物适量，加水振摇，滤过，滤液显铋盐（2）与枸橼酸盐（2）的鉴别反应（通则0301）。

1、有关物质：取本品内容物适量（约相当于雷尼替丁100mg），置100ml量瓶中，加水使雷尼替丁溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下雷尼替丁的色谱条件，精密量取对照溶液与供试品溶液各l10μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，扣除相对保留时间0.15之前的色谱峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、铋：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于枸橼酸铋雷尼替丁0.6g），加水50ml，充分振摇使枸橼酸铋溶解，再加硝酸溶液（1→3）3ml与二甲酚橙指示液2滴，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于10.45mg的Bi。

2、雷尼替丁：照高效液相色谱法（通则0512）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（KromasilC18，4.6mmX150mm，5μm或效能相当的色谱柱）；流动相A为磷酸盐缓冲液（取磷酸6.8ml，置1900ml水中，加50%氢氧化钠溶液8.6ml，加水至2000ml，用磷酸或50%氢氧化钠溶液调节pH值至7.1±0.05）-乙腈（98：2），流动相B为磷酸盐缓冲液-乙腈（78：22）；进行梯度洗脱；检测波长为230nm。流速为每分钟1.5ml；柱温为35℃。取盐酸雷尼替丁约0.1g，置100ml量瓶中，加50%氢氧化钠溶液1ml，加水约60ml，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，放置1小时后，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。调节流速或流动相比例，使主成分色谱峰的保留时间约为12分钟，盐酸雷尼替丁杂质I峰相对雷尼替丁峰的保留时间约为0.85，雷尼替丁峰与盐酸雷尼替丁杂质I峰的分离度应大于4.0。

（2）测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于雷尼替丁20mg），置200ml量瓶中，加水适量，充分振摇使雷尼替丁溶解并用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸雷尼替丁对照品约22mg，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.11mg的对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以0.8961，即得。