柳氮磺吡啶结肠溶胶囊

本品主要成份为柳氮磺吡啶。

本品为结肠溶胶囊，内容物为暗黄色至棕黄色颗粒或粉末。

本品适用于轻、中度溃疡性结肠炎的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗，特别适用于用柳氮磺吡啶素片胃肠道不适（如厌食、恶心）的患者。

1、成人：每天3-4g（12-16粒），分次口服，用药间隔应不宜超过8小时，为防止消化道不耐受，初始每天1-2g（4-8粒）的小剂量开始，如果每天超过4g（16粒），应警惕毒性增加。

2、严重发作：每次1-2g（4-8粒），每天3-4次，可与类固醇药物合用，组成强化治疗方案。

3、轻度及中度发作：每次1g（4粒），每天3-4次。

4、缓解期：建议给予维持剂量以防症状重现，一般每天2-3次，每次1g（4粒）。

5、儿童：按每公斤体重每天40-60mg剂量，分3-6次服用。

6、防止复发：按每公斤体重每天20-30mg剂量，分3-6次服用。

7、急性溃疡性结肠炎用药后一些临床症状如发烧、体重改变、腹泻及便血与乙状结肠镜检查、活组织检查一样具临床意义，临床症状如腹泻等消失时仍需继续用药，只有当内镜检查确定好转后剂量才可降至维持量，若腹泻复发，则应加大剂量至停药前的剂量。

0.25g。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05502004。

1、最常见的不良反应有：恶心、厌食、体温上升、红斑及瘙痒、头痛、心悸。

2、下面所列的不良反应较少见，且可能与剂量有关：

（1）血液系统反应：红细胞异常（如溶血性贫血、巨细胞症），紫绀。

（2）胃肠道反应：胃痛及腹痛。

（3）中枢神经系统反应：头晕、耳鸣。

（4）肾脏反应：蛋白尿、血尿。

（5）皮肤反应：皮肤黄染。

3、下列反应可能与剂量无关：

（1）血液系统反应：骨髓抑制如伴有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少。

（2）消化系统反应：肝炎、胰腺炎。

（3）中枢神经系统反应：周围神经病变、无菌性脑膜炎。

（4）皮肤反应：出疹、荨麻疹、多形性红斑/Stevens-Johnson综合征、脱落性皮炎、表皮坏死溶解综合征、光敏感性。

（5）肺部反应：肺部并发症（纤维性肺泡炎伴有如：呼吸困难、咳嗽、发热、嗜酸粒细胞增多症）。

（6）其他过敏反应：眶周水肿、血清病、LE综合征、肾病综合征。

（7）男性生殖功能絮乱：曾报道使用柳氮磺吡啶治疗的男性出现精液缺乏性不育。停止用药可逆转此反应。

柳氮磺吡啶及其代谢物、磺胺、水杨酸盐过敏者禁用；2岁以下小儿禁用；肠梗阻及尿路阻塞者、血紫质病者禁用。

1、与尿碱化药合用可增加磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

2、光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。

3、接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。

4、磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者合用时可增强保泰松的作用。

5、对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。

6、下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢。以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺合用，或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

7、骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

8、避孕药（雌激素类），长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。

9、溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作用。

10、肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性反应率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

11、乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险增加，因此不宜两药合用。

12、磺吡酮（sulfinpyrazone）与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。

13、与洋地黄类或叶酸合用时，后者的吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用与疗效。

14、与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺血药浓度上升，作用延长，容易中毒。

15、与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响本品在肠道内分解，作用降低。

1、交叉过敏，对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。

2、对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者，对本品也会过敏。

3、夜间停药间隔不得超过8小时。

4、本品可分泌入乳汁，但其量仅1%左右。对6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。

5、下列情况应慎用：

（1）血小板、粒细胞减少。

（2）6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏。

（3）肝功能损害。

（4）肾功能不全等。

6、治疗过程中应注意检查：

（1）治疗前作全血检查，以后每月复查一次。

（2）直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。

（3）尿液检查，观察有无磺胺结晶，长期服用可出现尿路结石。

7、遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，使症状减轻。

8、本品可通过胎盘，替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素，但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见，原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。

9、根据病人的反应与耐受性，随时调整剂量，部分病人可采用间隙治疗（用药二周，停药一周）；肾功能不全患者剂量要减少；由于个体差异，个别病人服药期间偶尔出现少量排囊现象，请在医生指导下使用。

10、当每天用量达到或超过4g，或血清药物浓度超过50μg/ml，不良反应或毒性反应增加。

11、服药期间多饮水，防止结晶尿及尿结石的发生。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：6倍于人用剂量的大鼠及兔子试验结果表明柳氮磺吡啶对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应，孕妇用药须谨慎。一项国家调查评估了与炎症性肠病（IBD）有关的妇女的妊娠情况，结果提示畸胎的形成与磺胺类药物无关。尚无由于母亲在妊娠期间服用柳氮磺吡啶而影响孩子生长发育及生理机能成熟的临床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通过胎盘屏障，磺胺可由乳汁分泌，有可能诱发新生儿核黄疸，孕妇及哺乳期妇女慎用。

13、儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血红蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿禁用。

14、老年用药：老年患者伴随风湿性关节炎时柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它们的代谢物的t_1/2均有所延长，这种变化在临床上的影响尚不明确，用药时要注意。

15、药物过量：当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml，不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理，首先应洗胃，继而静脉补液利尿，静脉给予碳酸氢钠碱化处理，警惕出现少尿和无尿症状，若发生无尿，应及时进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症（出现紫绀）时，应静脉缓慢给予亚甲兰（美兰）每公斤体重1-2mg或者其他合适治疗。若有严重的硫血红蛋白血症时，则可进行输血替换治疗。

1、韦容清通过柳氮磺吡啶结肠溶胶囊和康复新液联合治疗溃疡性结肠炎的临床观察，得出结论柳氮磺吡啶结肠溶胶囊和康复新液联合治疗溃疡性结肠炎有助于提高治疗效果，降低患者的炎性反应，具有一定的临床应用价值。（当代医学,2016,22(13):152-153）

2、黄素娴，林建姣等通过枯草杆菌二联活菌肠溶胶囊联合柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎的效果观察，得出结论采用枯草杆菌二联活菌肠溶胶囊联合柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎患者可有效改善临床症状，减少复发，安全性高，值得临床推广应用。（河南医学研究,2016,25(07):1219-1220）