硫酸阿米卡星注射液

本品的主要成份为硫酸阿米卡星。

本品为无色至微黄色的澄明液体。

1、本品适用于铜绿假单细胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。

2、由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故有其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

1、成人：肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。

2、小儿：肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。

3、肾功能减退患者：肌酐清除率＞50-90ml/min者每12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60%-90％；肌酐清除率10-50ml/min者每24-48小时用7.5mg/kg的20%-30％。

按C₂₂H₄₃N₅O₁₃计（1）1ml：50mg（5万单位）；（2）1ml：0.1g（10万单位）；（3）2ml：0.1g（10万单位）；（4）2ml：0.2g（20万单位）。

密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。

2、本品有一定肾毒性。患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。

3、软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。

4、其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

1、本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。

2、本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

3、本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。

4、本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

5、其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

1、交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。

2、在用药过程中应注意进行下列检查：

（1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。

（2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。

3、疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血药峰浓度应保持在15-30μg/ml，谷浓度5-10μg/ml；一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56-64μg/ml，谷浓度应为<1μg/ml。

4、下列情况应慎用本品：

（1）失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。

（2）第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。

（3）重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。

（4）肾功能损害者，因本品具有肾毒性。

5、对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

6、氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。

7、应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。

8、配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100-200ml。成人应在30-60分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：本品属孕妇用药的D类，即对人类有一定危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织，可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

10、儿童用药：氨基糖苷类在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内蓄积产生毒性反应。

11、老年用药：老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。

12、药物过量：由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。

1、陈艳霞，范立等通过硫酸阿米卡星注射液联合替硝唑配合微波在盆腔炎合并盆腔积液治疗中的疗效观察，得出结论硫酸阿米卡星注射液联合替硝唑配合微波在盆腔炎合并盆腔积液治疗中的治疗效果较为理想。（北方药学,2016,13(04):100-101）。

2、张伟明通过用奥硝唑联合硫酸阿米卡星治疗急性单纯性阑尾炎的疗效分析，得出结论用奥硝唑联合硫酸阿米卡星治疗急性单纯性阑尾炎可取得良好的疗效（当代医药论丛,2018,16(05):152-153）。

1、取本品适量，照硫酸阿米卡星项下鉴别（1）试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

以上1、2两项可选做一项。

1、pH值应为3.5-5.5（通则0631）。

2、颜色：本品应无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液〔通则0901第一法）比较，不得更深。

3、有关物质：取本品适量，用流动相A稀释制成每1ml中约含阿米卡星5.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A稀释制成每1ml中约含阿米卡星50μg的溶液，作为对照溶液；照阿米卡星项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除去相对保留时间0.25之前的辅料峰外，杂质F（相对保留时间约为0.89）、杂质A（相对保留时间约为1.60，必要时用杂质A对照品确认）和杂质H（相对保留时间约为2.44）均不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），杂质B和杂质E（相对保留时间约为1.41）不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4，0%）。

4、卡那霉素：取本品，用水稀释制成每1ml中约含阿米卡星25mg的溶液，作为供试品溶液；精密称取卡那霉素对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为对照品溶液；照阿米卡星项下的方法检查，供试品溶液如显卡那霉素斑点，与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（2%）。

5、细菌内毒素：与无菌照硫酸阿米卡星项下方法检查，均应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含阿米卡星2.5ng的溶液，作为供试品溶液。照硫酸阿米卡星项下的方法测定，即得。