盐酸昂丹司琼注射液

本品主要成份为盐酸昂丹司琼。

本品为无色的澄明液体。

1、本品用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。

2、用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。

本品可通过静脉滴注和肌肉注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。

1、对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟。化疗后4小时，8小时各静脉滴注本品8mg，停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg。

2、对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐。化疗前30分钟静脉滴注本品8mg，以后每8-12小时口服片剂8mg，连续5天。

3、对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。

4、对于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg。对已出现术后恶心呕吐时，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗，输注时间应不小于15分钟。

按盐酸昂丹司琼计：（1）2ml：4mg；（2）4ml：8mg。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适、便秘、口干、皮疹，注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，短暂性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶有运动失调、癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

对本品过敏反应者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

1、临床应用在预防治疗急性呕吐中，昂丹司琼与地塞米松联用，其功效明显比单用昂丹司琼好得多。

2、据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄毒甙或西米替丁并用时降压作用也有增强。本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能，故使用时应注意。

3、本品不能与其他药物混于同一注射器中使用或同时输入。

1、本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。

2、肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每天不应超过8mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全病人。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。

4、儿童用药：据国外临床研究文献报道，四岁以上儿童可耐受本品。于化疗前静脉滴注5mg/m²（按体表面积）的剂量，化疗12小时后，继续口服给药，每次4mg，每日两次，连服5天。为了预防受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg，缓慢静脉滴注。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品以0.1mg/kg或最大4mg的剂量缓慢静脉滴注。

5、老年用药：老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长（5小时）。口服生物利用度提高（65%），但无临床意义。65岁以上的用药疗程及对药物的耐受性与青年人的一样，无须调整剂量及用药途径。

6、药物过量：虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收，在282mm与257nm的波长处有最小吸收。

3、本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、pH值：应为30-4.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品适量，加流动相制成每1ml中约含昂丹司琼0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。除检测波长为216nm和328nm外，照含量测定项下的色谱条件精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。在216nm波长下，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。在328mm波长下，盐酸昂丹司琼杂质Ⅰ（相对保留时间约为0.6）的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg丹司琼中含内毒素的量应小于9.9EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用氰基硅烷键合硅胶为填充剂（KromasilCN柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以0.02mol/L磷酸二氢钠溶液（用氢氧化钠试液调节pH值至5.4）-乙腈（50:50）为流动相；检测波长为310nm。昂丹司琼峰保留时间约为11分钟；理论板数按昂丹司琼峰计算不低于2000。

2、测定法：精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含昂丹司琼80μg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸昂丹司琼对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以0.885，即得。