注射用苯磺顺阿曲库铵

本品主要成分为苯磺顺阿曲库铵。

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

使用前用灭菌注射用水5m1溶解。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。

1、静脉单次注射给药用法：

（1）成人剂量：

①气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约15%。

②维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予0.03mg/kg体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。

③自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从25%到75%及5%到95%恢复的平均时间分别约为13分钟和30分钟。

④拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T₁平均达10%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复及到临床完全恢复（T₄/T₁≥0.7）的平均时间分别约为4分钟和9分钟。

（2）2-12岁儿童的给药剂量：

①2-12岁儿童的首剂苯磺顺阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为0.1mg/kg体重，并在5-10秒内进行。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/kg体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。

②气管插管：虽然尚无对该年龄组进行插管前给药的特别研究报告，但鉴于儿童起效时间比成人快这一特点可以推测给药后2分钟内即可插管。

③维持用药：追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。以氟烷麻醉时，给予0.02mg/kg（体重）的药量，可以继续维持9分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。

④自然恢复：以阿片类麻醉时，从25%到75%恢复和从5%到95%恢复所需时间分别约为10分钟和25分钟。

⑤拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T₁平均达13%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复的平均时间及到临床完全恢复（T₄/T₁≥0.7）的平均时间分别约为2分钟和5分钟。

2、静脉输注给药：

（1）成人和2-12岁儿童的用药剂量：连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89%-99%的T₁抑制，推荐首先以3μg/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以1-2μg/kg/min（0.06-0.12mg/kg/hr）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。

（2）当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40%。连续恒速输注本品并不会引起对神经肌肉阻滞效应持续地加强或减弱。停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。

10mg。

遮光、密闭，于2-8℃保存。

中国药典2015年版二部。

1、本品的不良反应发生率小于0.5%，主要包括皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。

2、使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。

3、有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和或肌病。但其因果关系尚未确定。

所有已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何其它成分过敏的病人禁止使用。

很多药物都能影响非去极化神经肌肉阻滞药物的强度和或作用时间，其中包括：

1、增强疗效的药物：

麻醉剂：如恩氟烷、异氟烷和氟烷（见用法用量）、氯胺酮。其它非去极化神经肌肉阻滞药。

2、其它药：

（1）抗生素：包括氨基糖甙类、多粘菌素、大观霉素、四环素、林可霉素和克林霉素。

（2）抗心律不齐药物：包括心得安、钙通道阻滞剂、利多卡因、普鲁卡因酰胺和奎尼丁。

（3）利尿剂：包括呋塞米，可能还包括噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺。

3、镁盐。

4、锂盐。

5、神经节阻滞剂：三甲噻方、六甲铵。

6、降低疗效的药物：

（1）对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者，使用本品疗效可能降低。

（2）事先给予琥珀酸胆碱不会影响静注或静输本品后的神经肌肉阻滞作用时间，无需改变单次给药剂量或输注绐药速度。合用琥珀酸胆碱来延长非去极化神经肌肉阻滞剂的效应可能导致延长的复合性阻滞作用而难以用抗胆碱酯酶药逆转罕见有某些药物可加剧或诱发隐性重症肌无力发作，或实际上是诱发一种肌无力综合征：在此情况下，病人对非去极化神经肌肉阻滞剂的敏感性可能增加。这些药物包括各种抗生素、β-受体阻滞剂（心得安、心得平）、抗心律不齐药（普鲁卡因酰胺、奎尼丁）、抗风湿药（氯喹、D-青酶胺）、三甲噻方、氯丙嗪、类固醇、苯妥英和锂剂。

1、与其它神经肌肉传导阻滞剂一样的，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。

2、本品不可与丙泊酚注射乳剂或碱性溶液（如：硫喷妥钠）在同一注射器中混合或用一个针头同时注射。

3、本品在乳酸林格氏注射液中岀现降解产物的速度较快，因此不推荐乳酸林格氏注射液作为本品的稀释液。

4、因为本品只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药（如硫喷妥钠）。它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳剂不相容。

5、本品为低张溶液，不可用在输血的输注管。

6、如其它药物与本品用同一针管或套管给药，建议毎注射一种药物后以适量的静脉输注液（如.9%w/氯化钠静脉输注液）将药物冲进。

7、对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的交叉反应。

8、重症肌无力及其它形式的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性显著增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于0.02mg/kg。

9、严重的酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。

10、苯磺顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。苯磺顺阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其他熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。

11、本品不含防腐抗菌剂，因此仅供患者单次使用。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇，因为尚未对此类人群进行研究。本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。

13、儿童用药：尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。

14、老年用药：老年人用药量无需调整或遵医嘱，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似，但与其它神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效稍慢。

15、药物过量：

（1）症状和体征：本品过量的主要表现为肌肉麻痹时间延长及相关后果。

（2）处理方法：最主要的是维持肺部通气和动脉供氧，直到恢复足够的自主呼吸。苯磺顺阿曲库铵注射液并不影响意识，因此，此时需要充分镇静。一旦出现自身恢复的迹象，给予抗胆碱酯酶药将加速肌肉松弛的恢复。

1、取本品，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含顺阿曲库铵50μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在280nm波长处有最大吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品，加水溶解并制成每1ml中含顺阿曲库铵2mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为30-4.0。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品，加水溶解并制成每1ml中含顺阿曲库铵2mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色与黄色或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

3、有关物质：取本品适量，用流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含顺阿曲库铵1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照苯磺顺阿曲库铵有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质I、杂质Ⅲ峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.25倍（0.5%），单季铵盐峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍（1.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（3.0%），除杂质Ⅰ、杂质Ⅱ峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（8.0%）。

4、光学异构体：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含顺阿曲库铵0.3mg的溶液作为供试品溶液；照苯磺顺阿曲库铵光学异构体项下的方法，自“精密量取1ml，置100ml量瓶中”起，依法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质I峰其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），如有杂质Ⅱ峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

5、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法Ⅰ）测定，含水分不得过3.5%。

6、含量均匀度：以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

7、细菌内毒素：取本品，依法检査（通则1143），每1mg顺阿曲库铵含内毒素的量应小于3.0EU。

8、无菌：取本品，加pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液适量溶解并稀释制成每1ml中含顺阿曲库铵2mg的溶液，用薄膜过滤法处理，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

9、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取本品10瓶，分别加水溶解后，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含顺阿曲库铵0.2mg的溶液，作为供试品溶液，照苯磺顺阿曲库铵含量测定项下的方法测定，并求出10瓶的平均含量，即得。