注射用重组人尿激酶原

本品主要成分为重组人尿激酶原。

白色疏松体，复溶后为澄清、无色透明液体。

本品适用于急性ST段抬高性心肌梗死。本药应在症状发生后时间窗内尽可能早期使用。

1、用于急性ST段抬高心肌梗死治疗，一次用50mg。先将20mg（4支）用10毫升生理盐水溶解后，3分钟静脉推注完毕，其余30mg（6支）溶于90mg生理盐水，于30分钟内滴注完毕。

2、注意：加入生理盐水后轻轻翻倒1-2次，不可剧烈摇荡，以免溶液产生泡沫，降低疗效。治疗过程同时使用肝素者，应注意肝素滴注剂量，并监测aPTT值，aPTT值控制在肝素给药前的1.5-2.5倍为宜。

5mg（50万IU）/支。

2-8℃避光保存及运输。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBS00422011。

1、使用注射用重组人尿激酶原的最常见不良反应是出血。与溶栓相关的出血反应分为两种：

（1）皮肤表面出血或在穿刺部位出血。

（2）内出血，常见为胃肠道、泌尿生殖道、后腹膜、中枢神经系统或实质器官出血。

2、注射用重组人尿激酶原的临床研究表明，只有少部分病人出现瘀斑，鼻衄和齿龈出血，但不需要特殊治疗。胃肠道，泌尿生殖器或腹膜后腔出血极少，罕有报告颅内出血。

3、如果出现明显内脏出血、尤其是脑出血时，应该停止溶栓治疗。rhPro-UK是一种对纤维蛋白有选择的溶栓药物，因此对凝血系统影响轻微，一般不用给予凝血因子。

4、使用注射用重组人尿激酶原一般不会引起过敏反应。如发生过敏反应，应停止滴注并给予相应的治疗。

5、偶见心律失常，可用标准抗-心律失常措施处理。

注射用重组人尿激酶原不可用于有高危出血倾向者，如：

1、近期（30天内）有活动性出血（胃肠道溃疡，咳血，痔疮，便血等）患者。

2、三个月内做过手术或活体组织检查，心肺复苏（体外心脏按摩，心内注射，气管插管），不能实施压迫部位的血管穿刺及外伤史。

3、控制不满意的高血压（血压≥180/110mmHg）或不能排出主动脉夹层动脉瘤。

4、对扩容治疗和血管加压药无反应的休克。

5、妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者。

6、出血性疾病或出血倾向、严重的肝肾功能障碍及进展性疾病。

7、糖尿病合并视网膜病变者。

8、意识障碍患者。

注射用重组人尿激酶原不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶，也不能应用同一输液管道（包括肝素）。

1、如同其它溶栓药物，用药时要权衡预期治疗效果和可能出现的危险。例如，老年患者颅内出血危险性增加，而老年患者治疗效益也会增加，因此要权衡治疗利弊。

2、在禁忌症中未曾提及的出血倾向。注射用重组人尿激酶原的用量不要超过50mg，否则会引起颅内出血的几率增高。另外，重复用药的经验有限。

3、注射用重组人尿激酶原使用前建议做以下检测，如，凝血时间、凝血酶原时间、活化的部分凝血活酶时间。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，小鼠给药剂量为1mg/kg时，未见母鼠流产、死亡及畸形，但个别动物仍见宫内轻度出血。因此，与其他溶栓药一样，孕妇禁用。哺乳期妇女用药未做相关试验，请遵医嘱使用。

5、儿童用药：未做相关试验。

6、老年用药：年龄大于75周岁的病人慎用，参见注意事项。

7、药物过量：健康受试者给药剂量为85mg/人时，未见严重不良反应。临床研究表明，急性心肌梗死患者使用注射用重组人尿激酶原50mg/人和60mg/人时，安全性和开通率都较好，两组间无统计学差异。推荐使用剂量为50mg/人/次，更大的给药剂量不应超过60mg/人/次。

1、陈存芳，贾博，徐绍辉，魏兰萍通过经血栓抽吸导管注射重组人尿激酶原对高血栓负荷ST段抬高型心肌梗死患者急诊介入治疗效果的影响，得出结论对于行急诊PCI的高血栓负荷STEMI患者，血栓抽吸联合重组尿激酶原冠脉内注射与单纯血栓抽吸相比，可以获得更好的心肌组织水平灌注，减少术后MACE发生，且不增加术后出血风险。（临床心血管病杂志，2019，35(01):75-78.）

2、张红梅通过经微导管冠脉内注射重组人尿激酶原对STEMI急诊PCI患者的临床观察，得出结论与常规急诊PCI对比，通过微导管进入梗死相关血管(IRA)靶病变近端灌注重组人尿激酶原可明显改善STEMI冠脉TIMI血流恢复，可能减少院内心血管事件发生，不增加出血事件发生率。（医药论坛杂志，2018，39(08):156-158.）

3、李彬通过注射用重组人尿激酶原联合肝素及低分子肝素治疗ST段抬高型心肌梗死的疗效及安全性，得出结论注射用重组人尿激酶原与肝素、低分子肝素联合治疗STEMI，能够有效降低患者的心室壁细胞损伤情况、降低患者心肌细胞的损伤程度，临床疗效显著，安全性高。（中国药物经济学，2018，13(07):71-73.）