注射用精氨酸阿司匹林

本品主要成分为精氨酸阿司匹林。

本品为白色结晶或结晶性粉末。

本品用于发热及轻、中度的疼痛的对症处理。

1、肌肉注射或静脉注射。以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射；注入250ml等渗葡萄糖注射液或生理盐水中，混合后立即静滴。

2、成人：一次1.0-2.0g，一日2次。

3、儿童：一日按体重20-40mg／kg，分2次给药。

按精氨酸阿司匹林计（1）0.5g；（2）1.0g。

密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH07062010。

1、胃肠道反应：短期应用不良反应较少，偶有轻微胃肠道反应（如胃部不适、恶心、呕吐）。用量较大时严重者可引起消化道出血，长期应用消化性溃疡发病率较高。

2、对血液系统的影响：本品对抗维生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延长出血时间，可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集，发生出血倾向。

3、对肝肾功能的影响：长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，及时停药可恢复。

4、水杨酸反应：表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻，严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克。

5、过敏反应：少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的中年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，特称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命。

6、瑞氏综合症（Reye’sSyndrome）：12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征，表现为开始有短期发热等类似急性感染症状，惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见，但有生命危险。

1、活动性消化溃疡或其他原因引起的消化道出血患者禁用。

2、血友病或血小板减少症患者禁用。

3、有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。

4、3个月以下婴儿禁用。

1、尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。

2、与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。

3、尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。

4、与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

5、糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化道溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用。

6、胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。

7、与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。

8、丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血浓度＞50μg/ml时即明显降低，＞100-150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

1、本品为对症治疗药，用于解热镇痛不应超过3天。年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量，以免出汗过多引起虚脱。

2、严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者均需避免应用本品，手术前一周也应停用。

3、下列情况应慎用：

（1）有哮喘及其他过敏性反应史者。

（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者（本品偶见引起溶血性贫血）。

（3）痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可引起尿酸滞留）。

（4）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应。

（5）心功能不全或高血压患者，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿。

（6）肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。

4、本品不易与其他非甾体抗炎药合用。

5、对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品易于通过胎盘，妊娠早晚期用药都有致畸危险，长期使用可使产程延长，产后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应，故哺乳期妇女也不宜应用。

7、儿童用药：一般12岁以下小儿慎用；3个月以下婴儿禁用。

8、老年用药：老年患者由于肾功能下降，用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。

9、药物过量：本品剂量过大（一日相当于阿司匹林5g以上）可致水杨酸反应，应立即停药，予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注，以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量可考虑血液透析或腹腔透析；如出血，给予输血或补充维生素K。

照精氨酸阿司匹林的鉴别试验，显相同的结果。

1、取本品水溶液（1→500）5ml，煮沸，放冷，加茚三酮试液1ml，置水浴中加热数分钟，即显蓝色。

2、取本品约0.2g，加水20ml煮沸，放冷，加三氯化铁试液2滴，即显紫堇色。

1、干燥失重：取本品适量，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.8%（中国药典2000年版二部附录ⅧL）。

2、游离水杨酸：取本品10mg，加醋酸溶液（0.4→100）稀释至50ml立即加新制的稀硫酸铁铵溶液[取盐液（10mol/L）1ml，加硫酸铁铵指示液2ml，加水至100ml]1ml，摇匀，30秒内如显色，与对照液[精密称取水杨酸0.1g，加少量乙醇溶解后，加醋酸溶液（0.4→100）使成1000ml，摇匀，取1.0ml，加醋酸溶液（0.4→100）至50ml，加稀硫酸铁铵溶液1ml，摇匀]比较，不得更深（1.5%）。

3、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，每瓶加5ml溶解后，溶液澄清无色；如显色与同体积的黄色3号标准比色液（中国药典2000年版二部附录ⅧA第一法）比较，不得更深。

4、无菌：取本品照精氨酸阿司匹林项下的方法检查，应符合规定。

5、酸度、热原：照精氨酸阿司匹林项下的方法检查，均应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录ⅠB）。

取装量差异项下的内容物约0.13g，精密称定，加冰醋酸20ml，甲酸1ml及a-萘酚苯甲醇的冰醋酸溶液（0.2→100）5滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.72mg的C₁₅H₂₂N₄O₆。

本品为精氨酸阿司匹林的无菌粉末。含精氨酸阿司匹林应为标示量的90.0%-110.0%。