注射用卡铂

本品主要成分为卡铂。

本品为白色疏松块状物或粉末；无臭。

本品主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。

用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200-400mg/m²，每3-4周给药1次；2-4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m²，一日1次，连用5日，间隔4周重复。

（1）50mg；（2）100mg。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、常见的反应：

（1）骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21-28日，通常在35日左右恢复；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用。

（2）注射部位疼痛。

2、较少见的反应：

（1）过敏反应（皮疹或瘙痒，偶见喘咳），发生于用药后几分钟之内。

（2）周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感。

（3）耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见。

（4）视力模糊、粘膜炎或口腔炎。

（5）恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。

1、有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者。

2、对顺铂或其他含铂化合物过敏者。

3、对甘露醇过敏者。

1、尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖甙类抗菌素同时使用。

2、与其它抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。

3、本品应避免与铝化合物接触，也不宜与其它药物混合滴注。

1、应用本品前应检查血象及肝肾功能，治疗期间至少每周检查1次白细胞与血小板。

2、有水痘、带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用。

3、静脉注射时应避免漏于血管外。

4、本品溶解后，应在8小时内用完。

5、滴注及存放时应避免直接日晒。

6、用药期间应随访检查：①听力；②神经功能；③血尿素氮，肌酐清除率与血清肌酐测定；④红细胞压积，血红蛋白测定，白细胞分类与血小板计数；⑤血清钙、镁、钾、钠含量的测定。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚未了解卡铂在妊娠时使用的安全性。卡铂在很多实验中证实有胚胎毒性和潜在的致突变作用。卡铂是否从人类乳汁中排泄尚不清楚。

8、儿童用药：尚无足够的资料说明儿童用药的标准方法。

9、老年用药：老年患者慎用。

10、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、取本品，照卡铂项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、溶液的澄清度：取本品，加注射用水制成每1ml中含卡铂10mg的溶液，溶液应澄清。

酸碱度取溶液的澄清度下的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.5-7.5。

2、有关物质：取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含卡铂1mg的溶液，照卡铂有关物质项下的方法检查，应符合规定。

3、1，1-环丁烷二羧酸：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含卡铂1mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制），照卡铂1，1-环丁烷二羧酸项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有1，1-环丁烷二羧酸峰，其峰面积乘以7.96后不得大于对照溶液（1）主峰面积的2倍（1.0%）。

4、水分：取本品，以甲酰胺为溶剂，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过3.0%。

5、无菌：取本品，分别加灭菌水制成每1ml中含5mg的溶液，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。

6、细菌内毒素：取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg卡铂中含内毒素的量应小于0.50EU。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含卡铂0.2mg的溶液，照卡铂含量测定项下的方法测定。

本品为卡铂与等量右旋糖酐40或甘露醇的无菌冻干制品。按平均装量计算，含卡铂（C₆H₁₂N₂O₄Pt）应为标示量的90.0％-110.0％。