注射用头孢唑林钠

本品主要成份为头孢唑林钠。

本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末，无臭。

1、本品适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感、败血症、感染性心内膜炎、肝胆用系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。

2、本品也可作为外科手术前的预防用药。

3、本品不宜用于中松神经系统感染；对慢性尿路感感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差，不宜用于治疗淋病和梅毒。

1、可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，肌肉注射：临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。也可用适量5%盐酸利多卡因注射液2-3ml溶解。

（1）静脉注射：临用前加适量注射用水完全溶解后于3-5分钟静脉缓慢推注。

（2）静脉滴注：加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注。

2、用量：

（1）成人常用剂量：一次0.5-1g，一日2-4次，严重感染可增加至一日6g，分2-4次静脉给予。

（2）儿童常用剂量：一日50-100mg/kg，分2-3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20-50ml/min时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11-34ml/min时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/min时，每18-24小时0.25。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/min以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40-70ml/min时，每12小时按体重12.5-30mg/kg；肌酐清除率为20-40ml/min时，每12小时按体重3.1-12.5mg/kg；肌酐清除率为5-20ml/min时，每24小时按体重2.5-10mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5-1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5-1g，术后每6-8小时0.5-1g，至手术后24小时止。

按C₁₄H₁₄N₈O₄S₃计：（1）0.25g；（2）0.5g；（3）0.75g；（4）1.0g；（5）2.0g。

密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2015年版二部和国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH00822014。

应用头孢唑林的不良反应发生率低，静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌肉注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻；药疹发生率为1.1%，嗜酸性粒细胞增高的发生率为1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应仅偶有报告。本品在实验动物中可产生肾小管损害。临床上本品无肝损害现但个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的头孢唑林时可出现脑病反应。白色念珠菌二重感染偶见。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

1、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。

2、棒酸可增强本品对某些因产生β-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

3、本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异唿唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

1、交叉过敏反应：病人对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时临床发生过敏反应者达5%-7%；如作免疫反应测定时，则青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

2、对诊断的干扰：应用本品和其他头孢菌素的病人抗球蛋白试验可出现阳性。孕妇产前应用此类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。当应用本品的病人尿中头孢类含量超过10mg/ml时，以磺酸水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

3、病人有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者和病人有肾功能减退者应慎用头孢菌素类。

4、本品与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性；对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用。因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。

5、静脉滴注：将本品用灭菌注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液溶解后使用，但静脉滴注体积超过100m时不要用注射用水。

6、肌肉注射用：可将本品溶于已灭菌的2-3ml0.5%（w/v）利多卡因注射液内，以减少使用时的疼痛。

7、本品配制后请避光保存。室温保持不得超过48小时。

8、本品常温不溶时，可置37℃加温使其溶解。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。

10、儿童用药：早产儿及1个月以下的新生儿不推荐使用本品。

11、老年用药：本品在老年人中t_1/2β较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。

12、药物过量：本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。

1、程玉敏通过评价头孢唑林钠不同时段给药对剖宫产产妇术后切口感染预防作用的疗效，得出结论剖宫产产妇术前0.5h采用静脉滴注头孢唑林钠可有效地降低术后感染的发生，有利于产妇术后切口愈合。（抗感染药学，2018，15(01):112-114.）

2、张硕通过比较头孢唑林钠术前、术中与术后给药预防剖宫产术后切口感染的疗效，得出结论剖宫产患者术前、术中给予头孢唑林钠可有效预防切口感染，缩短住院时间，减少住院费用。（中国医院用药评价与分析，2018，18(09):1240-1242.）

照头孢唑林钠项下的鉴别试验，显相同的结果。

1、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml约含0.1g溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得过更深。

2、头孢唑林聚合物：取装量差异项下的内容物，照头孢唑林项下的方法测定，按标以头孢唑林峰面积计算，含孢唑林合物的量不得过过标示量0.05%3、水分：取本品，照水分测定（通则0832第一法）测定，含水分不得过3.0%。

4、不溶性微粒：取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml含50mg溶裱，依检查（通则0903），标示量1.0g以下的折算每1.0g品中含lt^m及l（Vn以上微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上微粒不得过600粒；标示量1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器含10μm及10μm以上微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上微粒不得过600粒。

5、酸度、有关物质、细菌内毒素与无菌：头孢唑林项下的方检查，均应合规定。

6、其他：应合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取装量差异项下的内容物，照头孢林钠项下的方法测定，即得。