地氯雷他定片

本品主要成分为地氯雷他定。

本品为淡蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

成人及12岁或12岁以上的青少年：口服，每日一次，每次1片。进食不影响服药效果。对于患有间歇性过敏性鼻炎（症状发作每周少于4天或病程少于4周）的患者来说，首先应对患者的患病史进行评估，然后再安排治疗，并且当患者复发的症状消除并恢复后，应该停止治疗。而对于患有持续性过敏性鼻炎（症状发作每周4天或超过4天，且病程大于4周）的患者来说，建议在急性发作期对患者进行连续治疗。

5mg。

2-25℃干燥处保存。

进口药品注册标准JX20150318。

1、在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦（1.2%），口干（0.8%）和头痛（0.6%）。在一项有578名年龄在12-17周岁青少年受试者参加的临床试验中，最常见的不良反应为头痛；在地氯雷他定治疗组中有5.9%的患者发生，而在安慰剂治疗组中有6.9%发生。

2、上市后曾报道的极为罕见的不良反应如下：幻觉，头晕，嗜睡，失眠，心理活动亢奋，癫痫发作，心动过速，心悸，腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹泻，肝酶升高，胆红素升高，肝炎，食欲增加，肌痛，过敏反应（例如：过敏症，血管性水肿，呼吸困难，瘙痒症，皮疹和荨麻疹）。

对本品任何成分过敏者禁用。

1、临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与酮康唑、红霉素、阿奇霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而，地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。

2、进食或饮用葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。

3、地氯雷他定与酒精同时使用时不会加强酒精对人行为能力的损害作用。

1、未见地氯雷他定对驾驶及操作机器的能力造成影响。然而需向患者说明，有极少数的患者出现困倦现象，这样会影响他们的驾驶和使用机械的能力。

2、严重肾功能不全患者慎用。对于存在罕见的遗传性半乳糖不耐受，Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者来说，不宜服用该种药品。

3、地氯雷他定应慎用于具有癫痫病史或家族史的患者。特别是幼儿，在地氯雷他定治疗期间可能更容易癫痫发作。治疗时，如果患者癫痫发作，医疗保健提供者可能会考虑停用地氯雷他定。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇：由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定。除非潜在的益处超过可能的风险，孕期内不应使用地氯雷他定。

（2）哺乳期妇女：地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠的总体生育能力有影响，在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸和致突变作用。

5、儿童用药：地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的有效性和安全性尚未确定。

6、老年用药：尚缺乏老年患者用药的研究资料。

7、药物过量：服药过量时应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质。建议进行对症及支持治疗。在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定（临床实际用量的9倍），未见临床相关的不良反应。地氯雷他定不能通过血液透析排除；能否通过腹膜透析排除尚不明确。

1、王双印通过地氯雷他定片治疗慢性特发性荨麻疹的疗效与安全性分析，得出结论使用地氯雷他定片能有效的治疗慢性特发性荨麻疹，还能提高病人的生活质量，减少病人在治疗中出现的不良反应率。（世界最新医学信息文摘，2016，16(92):98-99.）

2、丁黎等通过地氯雷他定片与匹多莫德片联合治疗慢性荨麻疹的临床疗效及对血清IL-2及IL-4水平的影响，得出结论地氯雷他定片联合匹多莫德片治疗慢性荨麻疹疗效显著，其机制可能与提高血清IL-2水平及降低IL-4水平有关。（现代生物医学进展，2016，16(26):5169-5171.）

3、迟新宇，韩树生，王健通过地氯雷他定片联合布地奈德混悬液雾化吸入治疗小儿毛细支气管炎的效果及对炎症介质的影响，得出结论采用地氯雷他定片联合布地奈德混悬液雾化吸入治疗小儿毛细支气管炎能明显改善临床症状，降低炎性反应，从而提高治疗效果，值得在临床上推广应用。（中国医药导报，2016，13(26):76-79.）

1、取含量测定项下的对照品溶液和供试品溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在282nm波长处有最大吸收，在256nm波长处有最小吸收。

2、取有关物质项下的供试品溶液；另取地氯雷他定对照品，加流动相溶解制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下色谱条件测定，供试品溶液主峰保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。

1、有关物质：取本品的细粉适量（约相当于地氯雷他定5mg），加流动相10ml，振摇使地氯雷他定溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相以甲醇-0.5%三氟醋酸溶液（用三乙胺调pH值至6.3）（55：45）维持9分钟，至15分钟以线性梯度改变流动相比例成（90：10），至主成分峰保留时间的3倍时，经1分钟返回起始状态，平衡10分钟；检测波长为247nm，柱温为35℃，理论板数按地氯雷他定峰计算应不低于2000。取对照液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中除溶剂峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍。

2、含量均匀度：取本品1片，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声处理使地氯雷他定溶解，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取续滤液5ml置25ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

3、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第三法），以0.01mol/L，盐酸溶液250ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，取续滤液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在282nm处测定吸收度；另取地氯雷他定对照品适量，精密称定，用0.01mol/L，盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的85%，应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于地氯雷他定5mg），置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声处理使地氯雷他定溶解，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在282nm波长处测定吸收度；另取地氯雷他定对照品，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液，同法测定。计算，即得。

2、本品含地氯雷他定（C₁₉H₁₉CIN₂）应为标示量的90.0%-110.0%。