非洛地平缓释胶囊

本品主要成分为非洛地平。

本品为硬胶囊，内容物为类白色颗粒。

本品适用于治疗高血压。

1、一日一次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水整粒吞服。作用持续24小时。

2、给药剂量应个体化。起始剂量为5mg一日一次，常用剂量为5mg一日一次。必要时剂量可进一步增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能已经足够。通常不需要10mg一日一次以上的剂量。肾功能损害不影响非洛地平的血药溶度，不要调整剂量。严重肾功能损害时应慎用。

2.5mg。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH00962005。

1、最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿（呈剂量依赖性，与前毛细血管舒张有关）。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始时和增加剂量时尚可见面部潮红、心悸、头昏和疲乏。

2、偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道，但与非洛地平的关系尚不确定。

3、在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。

4、偶有高血糖的报道。

5、全身：疲乏（1/1000≤发生频率＜1/100），发热（发生频率＜1/10000）。

6、循环：面部潮红、踝部水肿（发生频率≥1/100），心悸、心动过速（1/1000≤发生频率＜1/100），期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎（发生频率＜1/10000）。

7、内分泌：高血糖（发生频率＜1/10000）。

8、胃肠道：恶心、腹部疼痛（1/1000≤发生频率＜1/100），呕吐（1/10000≤发生频率＜1/1000），牙龈增生、牙龈炎（发生频率＜1/10000）。

9、皮肤：疹、瘙痒（1/1000≤发生频率＜1/100），荨麻疹（1/10000≤发生频率＜1/1000），光敏感性、唇舌血管神经性水肿（发生频率＜1/10000）。

10、免疫反应：过敏性反应（发生频率＜1/10000）。

11、肝脏：肝功能升高（发生频率＜1/10000）。

12、骨骼肌：关节痛、肌痛（1/10000≤发生频率＜1/1000）。

13、神经：头痛（发生频率≥1/100），头昏（1/1000≤发生频率＜1/100），晕厥、继发性低血压（1/10000≤发生频率＜1/1000）。

14、精神：阳痿、性功能障碍（1/10000≤发生频率＜1/1000）。

15、泌尿生殖：尿频（发生频率＜1/10000）。

1、对非洛地平或本品中任何成份过敏者禁用。

2、急性心肌梗塞患者禁用。

3、不稳定型心绞痛患者禁用。

4、非代偿性心衰患者禁用。

1、非洛地平为CYP3A4的底物。凡能抑制或诱导CYP3A4均能明显影响非洛地平的浓度。

2、细胞色素P450诱导剂：卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和利福平等P450诱导剂能增加非洛地平的代谢。与卡马西平、苯妥英和苯巴比妥合用时非洛地平的AUC减小93%、Cmax减小82%。应避免与CYP3A4诱导剂合用。

3、细胞色素P450抑制剂：咪唑类抗真菌药（伊曲康唑、酮康唑），大环内酯类抗生素（红霉素）和HIV蛋白酶抑制剂为潜在的CYP3A4的抑制剂。与伊曲康唑合用，非洛地平的Cmax增加8倍、AUC增加6倍。与红霉素合用，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2.5倍。应避免与CYP3A4抑制剂合用。

4、葡萄柚汁：葡萄柚汁可抑制CYP3A4。合用葡萄柚汁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2倍。应避免与葡萄柚汁合用。

5、环孢素：合用环孢素非洛地平的血药浓度增加150%，AUC增加60%。非洛地平对环孢素的药代动力学影响较小。

6、西咪替丁：合用西咪替丁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近55%。

1、下列患者慎用本品：

（1）主动脉狭窄患者。

（2）肝功能损害的患者。

（3）严重的肾功能损害的患者（GRF＜30ml/min）。

（4）急性心肌梗塞后心衰患者。

（5）在某些敏感患者可出现由低血压引起的心肌缺血。

2、与CYP3A4诱导剂合用能明显降低非洛地平的水平使其失去作用，应避免此种合并用药。

3、与CYP3A4抑制剂合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合并用药。

4、与葡萄柚汁合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合用。

5、对驾驶和机械操作的影响：服用非洛地平可引起头昏和疲乏，因此在驾驶和操作机械时应密切注意上述现象。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品应禁用于怀孕妇女。

（2）不推荐哺乳期妇女服用本品，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

7、儿童用药：尚不明确。

8、老年用药：本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者（65岁以上）的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量。

9、药物过量：

（1）毒性：2周岁的儿童服用本品10mg出现轻度的中毒症状。17岁青年服用150-200mg、成年人服用250mg出现轻至中度的中毒。与其他的钙拮抗剂相比，非洛地平对外周的作用可能较心脏强。

（2）症状：给药后12-16小时出现中毒症状，加重的症状可能出现在两天后。心血管的症状最重要：心动过缓（有时心动过速），I-III度房室传导阻滞，房室分离，VES，心搏停止，心功能不全。头昏，头痛，意识模糊，昏迷，痉挛，呼吸困难，肺水肿（非心脏）和呼吸停止，可能出现ARDS（成人呼吸窘迫综合症）。酸中毒，低血糖，高血糖，高血钾，面部潮红，低温，恶心和呕吐。

（3）处置：给予洗胃和活性炭。洗胃前静脉给予阿托品（成人0.25-0.5mg，儿童10-20μg/kg）（根据迷走神经刺激的危险）。有指征时，进行气管插管和呼吸支持治疗，补液，心电监控。如果出现心动过缓和房室阻滞，成人静脉给予0.5-1.0mg阿托品（儿童20-50μg/kg），可重复给药（主要根据迷走神经症状）和开始时给予0.05-0.1μg/kg/分钟异丙肾上腺素。严重病例使用起搏器。如果出现低血压，静脉补液，开始时成人5分钟内静脉给予在20-30ml、9mg/ml的葡乳醛酸钙（儿童3-5mgCa/kg）并重复给药，也可输注。有些病例可用肾上腺素或多巴胺。严重病例可用高血糖素。循环停止可采用复苏术。对症治疗。