非洛地平缓释片（Ⅱ）

本品主要成份为非洛地平。

本品为薄膜衣片，衣层两面各开有一激光小孔，除去薄膜衣后显白色或类白色。

本品用于高血压。

1、一日一次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服，不能压碎或嚼碎。作用持续24小时。

2、给药剂量应个体化。起始剂量应为5mg一日一次，常用剂量为5mg一日一次。必要时剂量可进一步增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能已经足够。通常不需要10mg一日一次以上的剂量。

3、肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度，不需要调整剂量。严重肾功能损害时应慎用。

5mg。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-009）-2010Z。

1、服用本品最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿（呈剂量依赖性，与前毛细血管舒张有关）。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始和增加剂量时尚可见面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲乏。偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道，但与非洛地平的关系尚不确定。在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。偶有高血糖的报道。

2、全身：疲乏（1/1000≤发生频率＜1/100），发热（发生频率＜1/10000）。

3、循环：面部潮红、踝部水肿（发生频率≥1/100），心悸、心动过速（1/1000≤发生频率＜1/100），期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎（发生频率＜1/10000）。

4、内分泌：高血糖（发生频率＜1/10000）。

5、胃肠道：恶心、腹部疼痛（1/1000≤发生频率＜1/100），呕吐（1/10000≤发生频率＜1/1000），牙龈增生、牙龈炎（发生频率＜1/10000）。

6、皮肤：皮疹、瘙痒（1/1000≤发生频率＜1/100），荨麻疹（1/1000≤发生频率＜1/100），光敏感性、唇舌血管神经性水肿（发生频率＜1/10000）。

7、免疫反应：过敏性反应（发生频率＜1/10000）。

8、肝脏：肝功能增高（发生频率＜1/10000）。

9、骨骼肌：关节痛、肌痛（1/10000≤发生频率＜1/1000）。

10、神经：头痛（发生频率≥1/100），头昏（1/1000≤发生频率＜1/100），晕厥、继发性低血压（1/10000≤发生频率＜1/1000）。

11、精神：阳痿、性功能障碍（1/10000≤发生频率＜1/1000）。

12、泌尿生殖器：尿频（发生频率＜1/10000）。

1、对非洛地平或本品中任何成分过敏的患者禁用。

2、急性心肌梗塞患者禁用。

3、不稳定型心绞痛患者禁用。

4、非代偿性心衰患者禁用。

非洛地平为CYP3A4的底物。凡能抑制或诱导CYP3A4均能明显影响非洛地平的浓度。

1、细胞色素P450诱导剂：卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和利福平等P450诱导剂能增加非洛地平的代谢。与卡马西平、苯妥英和苯巴比妥合用时非洛地平的AUC减小93％、C_max减小82％。应避免与CYP3A4诱导剂合用。

2、细胞色素P450抑制剂：咪唑类抗真菌药（伊曲康唑、酮康唑），大环内酯类抗生素（红霉素）和HIV蛋白酶抑制剂为潜在的CYP3A4的抑制剂。与伊曲康唑合用，非洛地平的C_max增加8倍、AUC增加6倍。与红霉素合用，非洛地平的C_max和AUC均增加近2.5倍。应避免与CYP3A4抑制剂合用。

3、葡萄柚汁：葡萄柚汁可抑制CYP3A4。合用葡萄柚汁，非洛地平的C_max和AUC均增加近2倍。应避免与葡萄柚汁合用。

4、环孢素：合用环孢素非洛地平的血药浓度增加150％，AUC增加60％。非洛地平对环孢素的药代动力学影响较小。

5、西咪替丁：合用西咪替丁，非洛地平的C_max和AUC均增加近55％。

下列患者慎用本品：

1、主动脉狭窄患者。

2、肝功能损害患者。

3、严重的肾功能损害患者（GFR＜30ml/min）。

4、急性心肌梗塞后心衰患者。

5、在某些敏感患者可出现由低血压引起的心肌缺血。

6、与CYP3A4诱导剂合用能明显降低非洛地平的水平使其失去作用，应避免此种合并用药。

7、与CYP3A4抑制剂合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合并用药。

8、与葡萄柚汁合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合用。

9、对驾驶和机械操作的影响服用非洛地平可引起头昏和疲乏，因此在驾驶和操作机械时应密切注意上述现象。

刘东升等研究非洛地平缓释片（Ⅱ）对比硝苯地平缓释片控制围绝经期高血压患者血压晨峰现象的临床观察，得出非洛地平缓释片对围绝经期高血压患者血压晨峰现象的控制效果较好，可为临床用药提供参考。（[J].中国药房,2018,29(21):2976-2979.）