复方卡比多巴片

本品为复方制剂，其组份为卡比多巴、左旋多巴。

本品为淡蓝色片。

本品用于原发性震颤麻痹和症状性震颤麻痹综合征（不包括药物引起的震颤麻痹综合征）。

1、应由医生根据患者病情作仔细调整后确定服用本品的最佳剂量。

2、常用量：口服，开始时一次半片，一日3次。服用一周后根据病情，每隔3-4日，每日增加半片，直至获得最佳效果。

3、正在单服左旋多巴片的患者，如果改服本品，应停服左旋多巴片至少12小时。服用之初始剂量以左旋多巴计算，应相当于原来单用剂量的25%。

4、每日最大剂量不得超过8片（分4次服用，每次2片）。

5、维持量：一日3-4片，分3-4次服用。

每片含卡比多巴25mg，左旋多巴0.25g。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

卡比多巴无明显的不良反应，可以减少单独使用左旋多巴产生的不良反应率，服用本品时，有的患者可能出现恶心、呕吐、头晕、多动、口干、便秘、流涎、心悸等不良反应。一般不能减轻左旋多巴的中枢性不良反应的发生。例如：不自主运动、运动困难、精神异常等。减少本品服用剂量，可降低上述因多巴胺药理活性引起的副作用。国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。

严重心血管疾病，肝、肾功能不全，内分泌失调、狭角青光眼患者、精神病患者禁用。胃与十二指肠溃疡患者慎用。

1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。

2、本品与罂粟碱或维生素B₆合用，可降低本品的药效。

3、本品与乙酰螺旋霉素合用，可明显降低本品的血药浓度，药效减弱。

4、本品与利血平合用，可抑制本品的作用，应避免合用。

5、本品与抗精神病药物合用，因为两者互相拮抗，应避免合用。

6、本品与甲基多巴合用，可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。

1、服用单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、苯环丙胺等）的患者，必须停用两星期后才能服用本品。当药物引起锥体外反应时不宜使用。

2、遵照医嘱调整剂量，既能保证获得治疗所需的血药浓度，同时副作用又极轻微。这对老年人或接受其他药物治疗的患者尤为重要。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

4、儿童用药：慎用。

5、老年用药：尚无本品在老年中应用的安全性和有效性研究资料。

6、药物过量：

（1）中毒症状：超剂量时可使上述不良反应明显加重，并可导致严重心律失常。

（2）处理：立即催吐、洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

王广杰通过复方卡比多巴片联合辅酶Q10治疗帕金森病的疗效及对其认知障碍的改善作用，结论复方卡比多巴片联合辅酶Q10治疗帕金森病疗效较好，且能明显改善其认知障碍、情绪障碍及生活质量，不良反应轻，值得在临床推广应用。（中国药房，2016，27(32):4522-4524.）

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。

2、取本品细粉适量（约相当于卡比多巴20mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液25ml与水25ml，振摇20分钟，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液；另取卡比多巴与左旋多巴对照品适量，用0.1mol/L盐酸溶液-水-甲醇（1：1：2）制成每1ml中含卡比多巴0.2mg与左旋多巴2mg的溶液，作为对照品溶液；吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以丙酮-三氯甲烷-正丁醇-冰醋酸-水（60：40：40：40：35）为展开剂，展开，晾干，喷以茚三酮试液，在105℃加热使显色。供试品溶液所显两个主斑点的位置和颜色应与对照品溶液相应的主斑点一致。

以上1、2两项可选做一项。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.1ml/L盐酸溶液750ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取卡比多巴和左旋多巴对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含卡比多巴33μg和左旋多巴330μg的溶液，同法测定，计算每片中卡比多巴和左旋多巴的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢钠溶液（取磷酸二氢钠11.04g，加水950ml使溶解，加0.024%癸烷磺酸钠1.3ml，加水稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至2.8）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按卡比多巴峰计算不低于1000，卡比多巴峰与左旋多巴峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量

（约相当于左旋多巴50mg），置100ml量瓶中，加0.033mol/L磷酸溶液10ml，微热使卡比多巴与左旋多巴溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡比多巴对照品和左旋多巴对照品适量，同法制成每1ml中约含卡比多巴50μg和左旋多巴500μg的溶液，作为对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含卡比多巴（C₁₀H₁₄N₂O₄）与左旋多巴（C₉H₁₁NO₄）均应为标示量的90.0%-110.0%。