氟康唑氯化钠注射液

本品为复方制剂，主要成分为氟康唑、氯化钠。

本品为无色的澄明液体。

本品用于以下适应症中病情较重的患者：

1、念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。

2、隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。

3、球孢子菌病。

4、本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

静脉滴注，最大滴注速度约200mg/小时。

1、成人：

（1）播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，持续4周，症状缓解后至少持续2周。

（2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。

（3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。

（4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。

（5）隐球菌脑膜炎：一次0.4g，一日1次，直至病情明显好转，然后一次0.2～0.4g，一日1次，用至脑脊液病菌培养转阴后至少10～12周。或：一次0.4g，一日2次，持续2天，然后一次0.4g，一日1次，疗程同前述。

2、肾功能不全者：若只需给药1次，不用调整剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述：肌酐清除率＞50，常规剂量；肌酐清除率11-50，常规剂量的一半；进行常规透析的病人，每次透析后给药1次；

3、小儿：治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3～6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。

50ml（氟康唑0.1g，氯化钠0.45g）；100ml（氟康唑0.2g，氯化钠0.9g）。

遮光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。

2、过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎、渗出性多形红斑。

3、可见头痛、头昏。

4、肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。

5、某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出现肾功能异常。

6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。

对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

1、本品与异烟肼或利福平合用时，可影响本品的血药浓度。

2、本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。

3、本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。

4、本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。

5、本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时。可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。

6、高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。

7、本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。

8、本品与咪达唑仑等短效苯并二氮卓类药物合用时，可引起咪达唑仑血药浓度明显升高，并可出现精神运动作用。此作用在口服较静脉注射表现更加明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯并二氮卓类药物治疗，应考虑减少苯并二氮卓类药物的给药剂量，并对患者进行适当的观察。

9、本品与西沙必利合用可能出现心脏不良反应，包括尖端扭型心动过速。接受氟康唑治疗的患者禁止合用西沙必利。

10、本品与他克莫司合用时，可引起他克莫司血药浓度升高，可能导致肾毒性。应严密观察合用氟康唑和他克莫司的患者。

11、本品每日400mg或更高剂量与特非那丁合用时，可明显升高特非那丁的血浆浓度。禁止氟康唑400毫克或更高剂量与特非那丁合用。当氟康唑每天给药剂量低于400毫克并与特非那丁合用时，应严密监测特非那丁的血药浓度。

12、本品与齐多夫定合用时，可使后者的血药浓度升高，应观察与齐多夫定有关的不良反应的发生。

13、本品与阿司米唑或其它通过细胞色素P-450系统代谢的药物合用时，可导致这些药物的血清浓度升高。在缺乏明确资料的情况下，当与氟康唑合用时，应谨慎使用这些药物，并严密观察患者。医生应注意其它尚未研究但可能发生的药物相互作用。

1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。

2、由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。

3、本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及试验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防复发。

4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或出现肝毒性临床症状时均需立即停用本品。

5、本品静脉滴注时最大滴注速率为200mg/小时。

6、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。

7、本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。

8、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1109/L以上后7天。

9、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。

（2）尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或应用本品时暂停哺乳。

11、儿童用药：本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。

12、老年用药：肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量（详见用法用量）。

13、药物过量：曾有氟康唑用药过量的报道。一例年龄为42岁、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200毫克后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住医院后48小时内病情恢复正常。对用药过量的患者，可只采用对症治疗（支持疗法）。氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时，可使氟康唑的血浆浓度降低约50％。

1、郭见东通过进行氟康唑氯化钠注射液局部冲洗治疗非侵袭型真菌性鼻窦炎的效果研究，得出结论鼻内镜手术后对非侵袭型真菌性鼻窦炎患者实施氟康唑氯化钠注射液局部冲洗，可快速改善患者的临床症状，缩短完全上皮化时间，降低疾病复发率。（中国社区医师，2018，34（11）：19-20.）

2、熊建、蔡华成、鲜昆仑通过进行氟康唑氯化钠注射液联合低功率激光治疗外耳道真菌病106例研究，得出结论氟康唑氯化钠注射液联合低功率激光治疗外耳道真菌病临床疗效满意，无不良反应，方便易行。（西南军医，2016，18（01）：61-62.）

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含氟康唑0.2mg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在261nm与267nm的波长处有最大吸收，在264nm的波长处有最小吸收。

3、本品显钠盐鉴别（1）的反应和氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、pH值：应为4.0-6.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品，用流动相稀释制成每1ml中含氟康唑1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含氟康唑10μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰（氯化钠峰除外），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3、重金属：取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过千万分之三。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1ml中含内毒素的量应小于0.50EU。

5、无菌：取本品，用适宜溶剂稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、氟康唑：照高效液相色谱法（通则0512）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-磷酸盐缓冲溶液（pH7.0）（45：55）为流动相；检测波长为260nm。理论板数按氟康唑峰计算不低于2000。

（2）测定法：精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含氟康唑0.5mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氟康唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

2、氯化钠：精密量取本品10ml，加水至50ml、2%糊精溶液5ml、碳酸钙0.1g与荧光黄指示液5-8滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的NaCl。

3、本品为氟康唑与氯化钠的等渗灭菌水溶液。含氟康唑（C₁₃H₁₂F₂N₆O）与氯化钠（NaCl）均应为标示量的950%-105.0%。