甘氨酸茶碱钠胶囊

本品主要成分为甘氨酸茶碱钠（甘氨酸与茶碱钠的混合物）。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

口服。成人，一次1粒，一日3次，饭后服或遵医嘱。

0.138g（按无水茶碱计）。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-041）-2006Z。

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。

2、西咪替丁可降低本品肝脏清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和毒性。

3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物合用时，应适当减量。

4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。

5、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

6、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

3、肾功能或肝功能不全的患者、使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

4、茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化；患者心率或节律的任何改变均应进行监测和研究。

5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

7、儿童用药：新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定。12岁以上儿童使用时请遵医嘱。

8、老年用药：老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

9、药物过量：茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1、取本品的内容物适量，加水2m，加茚三酮5mg，加热，溶液显蓝紫色。

2、取夲品的内容物适量（约相当于甘氨酸茶碱钠1g），加温水2onl使甘氨酸茶碱钠溶解，滤过，滤液加稀醋酸使成中性，放置后产生白色沉淀，滤过，沉淀用少量水洗，取沉淀约10mg，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红色残渣，遇氨气即变为紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。

3、取本品的内容物适量（约相当于甘氨酸茶碱钠50mg），加水10mg使甘氨酸茶碱钠溶解，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取荼碱对照品，加氯仿-甲醇（6：4）制成每1ml中含茶碱2mg的溶液，作为对照品溶液（1）；再取甘氨酸对照品，加水制成每1ml中含甘氨酸2mg的溶液，作为对照品溶液（2）。照薄层色谱法（中国药典2005年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF2薄层板上，以正丁醇冰醋酸水（4：1：1）为展开剂，展开后晾干，置紫外光灯（254m）下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液（1）的主斑点相同；再喷以茚三酮试液，在80℃烘至出现明显斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液（2）的主斑点相同。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2005年版二部附录ⅹC第一法），以水1000ml为溶岀介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液25ml滤过，精密量取续滤液5ml置100ml量瓶中，加0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA），在275nm的波长处测定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收系数（E^1%_1cm）为650。计算出每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录ⅠE）

照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷棊硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-醋酸钠缓冲液ˉ取醋酸钠（NaC₂H₃O₂·3H₂O）2.72g，置2000ml量瓶中，加水约200ml，振摇使溶解后，加冰醋酸10ml，并用水稀释至刻度（7：93）为流动相；检测波长为280nm，理论板数按茶碱峰计算不低于3000。

2、测定法：取装量差异项下的内容物适量（约相当于无水茶碱100ng），置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取经105℃干燥至恒重的荼碱对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含甘氨酸茶碱钠，以无水茶碱（C₇H₈N₄O₂）计算，应为标示量的93.0%-107.0%。