利鲁唑片

本品主要成分为利鲁唑。

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

本品用于肌萎缩侧索硬化症。

1、推荐剂量为每次50mg，每12小时一次。

2、每日定时口服，如早晚各一片。

3、如漏服一次，按原计划服用下一片。

4、增加每日剂量并不能显著提高预期益处。

5、具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利魯唑治疗。

50mg。

室温（10-30℃），遮光、密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、非常常见不良反应：

（1）胃肠道异常：恶心。

（2）肝-胆异常：肝功能检测异常。

（3）一般性异常及给药部位异常：乏力。

2、常见不良反应：

（1）神经系统异常：头痛、眩晕、感觉异常、嗜睡。

（2）心脏异常：心动过速。

（3）胃肠道异常：腹泻、腹痛、呕吐。

（4）一般性异常及给药部位异常：疼痛。

以下患者禁用：

1、对本品及其主要成份过敏者。

2、肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。

3、处于妊娠及哺乳期患者。

1、尚无临床研究以评估利鲁唑与其他药品的交互作用。

2、使用人肝脏微粒体制剂的体外研究提示CYP1A2为参与利鲁唑初始氧化代谢的主要同工酶。CYP1A2的抑制剂（如咖啡因，双氮芬酸，地西泮，尼麦角林，氣米帕明，丙咪嗪，氟伏沙明，非那西汀，茶碱，阿米替林以及喹诺酮类）可潜在降低利鲁唑的清除率，而CYP1A2的诱导剂（如卷烟烟气，炭烤的食物，利福平以及奥美拉唑）可增加利鲁唑的清除率。

1、肝损害：

（1）利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者，或血清转氨酶(ALT/SGPT；AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止利鲁唑的使用。

（2）因为有肝炎的风险，在利鲁唑治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶，包括ALT的检测。在治疗最初3个月，须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次，以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者，须进行更为频繁的ALT水平的检测。

（3）如果ALT水平堆加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况患者的再次给药。

2、中性粒细胞减少症：须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数，在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用。

3、间质性肺病：已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例，其中一部分病例为严重病例。如果出现呼吸症状，例如干咳和/或呼吸困难，应进行胸部X线检查，如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明），应立即停用利鲁唑。在大部分报告的病例中，停药和对症治疗后，症状消除。

4、妊娠期妇女及哺乳期妇女用药：

（1）如果在妊娠期或怀疑妊娠，不可使用本品。

（2）服用本品期间不可喂乳。

（3）如果认为自己已怀孕，或准备怀孕，或须母乳隈养，请咨询医师。

5、儿童用药：在儿童中不推荐使用本品，因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。

6、老年患者用药：根据药代动力学资料，对老年人用本品没有特殊说明。

7、药物过量：

（1）在孤立病例曾观察到神经和精神症状，急性中毒性脑病伴木僵、昏迷，以及高铁血红蛋白血症。

（2）在过量病例，行对症和支持治疗。

（3）采用亚甲蓝治疗后可迅速逆转重度高铁血红蛋白血症。

1、取有关物质项下的供试品溶液，用流动相稀释制成每1ml中约含利鲁唑10μg的溶液；另取利鲁唑对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。照有关物质项下的色谱条件测定，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在254nm、280nm与287nm的波长处有最大吸收。

3、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。

1、有关物质：取本品细粉适量，加流动相使利鲁唑溶解并稀释制成每1ml中约含利鲁唑0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100m量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照利鲁唑有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在254nm的波长处测定吸光度；另取利鲁唑对照品适量，精密称定，加0.1molL盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于利鲁唑50mg），置250ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液使利鲁唑溶解（必要时超声）并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在254nm的波长处测定吸光度；另取利鲁唑对照品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10g的溶液，同法测定，计算，即得。

2、本品含利鲁唑（C₈H₅F₃N₂OS）应为标示量的95.0%-105.0%。