噻托溴铵吸入粉雾剂

本品主要成分为噻托溴铵。

本品为胶囊型粉雾剂，内容物为白色细微粉末，味微甜。

本品适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

1、本品的推荐剂量为每日一次，每次应用粉雾吸入器吸入给药装置吸入一粒胶囊。本品只能用粉雾吸入器给药装置吸入。不应超过推荐剂量使用。噻托溴铵胶囊不得吞服。

2、特殊人群：老年患者可以按推荐剂量使用本品。肾功能不全患者可以按推荐剂量使用本品。然而，对于中到重度肾功能不全患者（肌酐清除率≤50ml/分钟)，与其他主要经肾脏排泄的药物一样，应对本品的使用予以密切观察（参见【注意事项】）。肝功能不全患者可以按推荐剂量使用本品（参见【药代动力学】)。

3、儿科患者：尚没有儿科患者应用本品的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。

18μg（按噻托铵计）。

密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局局国家药品标准YBH03352013。

1、在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中，常发生的不良反应为口干。大约14％的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续治疗该反应会消失。

2、发生的不良反应如下，不良反应报告率详见说明书。

（1）全身过敏反应。

（2）胃肠道系统失常：口干、便秘。

（3）心率和节律失常：心动过速、心悸。

（4）抵抗力系统失常：念珠菌感染。

（5）呼吸系统失常：鼻窦炎、咽炎。

（6）泌尿系统失常：排尿困难、尿潴留。

3、已收到关于恶心、声音嘶哑和头晕的自发性不良反应报告。

4、关于个别严重和/或经常发生的不良反应：

（1）COPD患者抗胆碱能治疗最常见的不良反应为口干。大部分病例口干症状较轻微。总的来说，口干发生在治疗后的第3至第5周。口干症状通常在患者持续治疗后消失。在906名患者用药1年的临床试验中，因口干不良反应而终止试验的有3名患者（占总治疗患者数的0.3％）。

（2）在用药1年的临床试验中，个别病例所报告的严重且持续的不良反应为便秘和尿潴留。尿潴留只见于有易患因素的老年男性（如前列腺肥大）。

（3）应用噻托溴铵后有个别病例发生室性心动过速和房颤。通常见于易感病人。

（4）和所有吸入治疗一样，噻托溴铵可能引起吸入刺激导致的支气管痉挛。

（5）自发性不良反应报告的过敏反应包括血管性水肿、皮疹、风疹和皮肤瘙痒。

5、有许多器官系统和功能是受副交感神经系统控制的，因此易受抗胆碱能制剂的影响。全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和便秘。另外，吸入噻托溴铵患者可发生上呼吸道刺激现象。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。

1、禁用于对噻托溴铵或本品所含有其他成分如乳糖过敏者。

2、禁用于对阿托品或阿托品衍生物过敏者。

1、噻托溴铵吸入性粉末与其它药物同时使用未发现不良反应。（包括拟交感的支气管扩张剂，甲基黄嘌呤、口服或者吸入性甾体类药物等）为通常用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的药物。

2、噻托溴铵与其它抗胆碱能药物合用未过行过研究，因此不推荐与其它抗胆碱能药物合用。

1、噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不应用作抢救治疗药物。

2、在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。

3、对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。

4、吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。

5、与所有主要经肾脏排泄的药物一样，对于中、重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者。只有在预期利益大于可能产生的危害时，才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。

6、胶囊应该密封于囊泡中保存，仅在用药时取出，取出后应尽快使用，否则药效会降低，不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃。

7、患者需注意避免将药物粉末弄入眼内。必须告知患者药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影像并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。如果出现窄角型青光眼的征象，应停止使用噻托溴铵并立即去看医生。

8、口干，是由抗胆碱能治疗引起的，长期可引起龋齿。

9、噻托溴铵的使用不得超过一天一次。

10、本胶囊仅供吸入，不能口服。

11、未进行对驾驶和操作机器能力影响的研究。根据在推荐剂量下得到的药理学和不良反应特性，未有证据显示会影响驾驶和操作机器的能力。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：对于噻托溴铵来说，没有关于妊娠状态下用药的临床资料。动物试验研究显示出与母体相关的生殖毒性。参见毒理学资料。没有关于哺乳期妇女使用噻托溴铵的资料。根据对哺乳期啮齿类动物的研究，少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。因此，噻托溴铵不应用于妊娠或哺乳期妇女，除非预期的利益超过可能对未出生的胎儿或婴儿带来的危险。

13、儿童用药：尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。

14、老年用药：老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。

15、药物过量：高剂量的噻托溴铵可能引起抗胆碱能的症状和体征。然而，健康志愿者单次吸入达340μg的噻托溴铵后未出现全身性的抗胆碱能不良作用。另外，健康志愿者每日一次吸入170μg的噻托溴铵，用药7天，除口干，未见其它相关不良反应。在对慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者进行的多剂量研究中，当用每日最高剂量为43μg的噻托溴铵治疗4周后，未观察到显著的不良反应。由于疏忽而经口服入噻托溴铵胶囊引起急性中毒是不太可能的，因其口服生物利用度很低。